冠心病用药及注意事项

冠心病是由于冠状动脉粥样硬化使管腔狭窄或闭塞导致心肌缺血、缺氧或坏死而引发的心脏病，属于缺血性心脏病，是动脉粥样硬化导致器官病变的最常见类型。治疗药物包括改善缺血、减轻症状的药物及预防心肌梗死、改善预后的药物。

改善缺血，减轻症状的药物

包括β受体阻滞剂、硝酸酯类药物、钙通道阻滞剂（CCB）、曲美他嗪、雷诺嗪、尼可地尔、伊伐布雷定。

β受体阻滞剂

 

【代表药物】选择性β1受体阻滞剂：美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔；β、α1受体阻滞剂：阿罗洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛。

 

【注意事项】

①β受体阻滞剂既可改善缺血症状，又可改善预后。用药后要求：静息心率降至55～60次/min，严重心绞痛者若无心动过缓症状可将心率降至50次/min。

②相对禁用于外周血管疾病、严重抑郁者；禁用于伴严重心动过缓和高度房室传导阻滞、窦房结功能紊乱、明显支气管痉挛或支气管哮喘者；慢性肺源性心脏病者可谨慎使用高度选择性β1受体阻滞剂。

③糖尿病者可谨慎选用小剂量高选择性β1受体阻滞剂，需注意此类药随剂量加大，其选择性将会降低，可掩盖低血糖症状。

硝酸酯类药物

 

【代表药物】硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯。

 

【注意事项】

①常用剂量范围内，不引起微动脉扩张，可避免“冠脉窃血”现象的发生；会反射性增加交感神经张力而使心率加快，常联合负性心率药物如β受体阻滞剂或非二氢吡啶类CCB。

②舌下含服或喷雾用硝酸甘油仅作为心绞痛发作时缓解症状用药，长效硝酸酯类药物适于心绞痛的慢性长期治疗。

③不良反应为头痛、面部潮红、心率反射性加快、低血压，以短效硝酸甘油更明显，是血管扩张所继发的反应。

④连续用24h后可发生耐药，进而疗效减弱或缺失，且可能会造成内皮功能损害，对预后产生不良影响，长期使用可采用偏心给药的方法即保证提供每天8～12h的无硝酸酯或低硝酸酯浓度。

⑤已使用磷酸二酯酶抑制剂者如24h内使用西地那非及伐地那非，48h内使用过他达拉非等，不可用硝酸酯类药物，以避免引起严重低血压；严重主动脉瓣狭窄或肥厚型梗阻性心肌病引起的心绞痛，不宜使用硝酸酯类药物。

钙通道阻滞剂（CCB）

 

【代表药物】二氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等；非二氢吡啶类：地尔硫?、维拉帕米。

 

【注意事项】

①变异性心绞痛或以冠状动脉痉挛为主的心绞痛，CCB是一线治疗药物，其中非二氢吡啶类CCB的负性肌力效应较强。

②不良反应为外周水肿、便秘、心悸、面部潮红、低血压、头痛、头晕、虚弱无力等。

③非二氢吡啶类CCB不宜用于已有严重心动过缓、高度房室传导阻滞和病态窦房结综合征者；非二氢吡啶类CCB和β受体阻滞剂联用能使传导阻滞和心肌收缩力的减弱更明显，老年人、已有心动过缓或左心室功能不良者避免两药联用。

其他类

1.改善代谢性药物：曲美他嗪、雷诺嗪。

 

【注意事项】

①曲美他嗪：可与β受体阻滞剂等抗心肌缺血药物联用。常用剂量为60mg/d，分3次口服。主要不良反应为头晕、食欲不振、皮疹等。

②雷诺嗪：可使心脏能够利用氧做更多的功，并降低心绞痛发作的可能性。常用剂量为30-60mg/次，每日3次。主要不良反应为头痛、眩晕、疲乏等。

2.钾通道开放剂：尼可地尔。

 

【注意事项】

①具有开放KATP通道和硝酸酯类双重作用机制，可有效扩张各级冠脉，尤其是冠状动脉微小血管。与硝酸酯类药物不同的是，还可治疗冠状动脉微循环障碍，且给药后24小时持续有效。

②主要不良反应为头痛、面部潮红、心悸。与硝酸酯类无交叉耐药，头痛发生率低，仅3.6%，对血压无显著影响。

③禁用于正在服用磷酸二酯酶阻断剂如枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非水合物、他达拉非者；青光眼及严重的肝肾功能障碍者。

3.伊伐布雷定

 

【注意事项】

①是第一个窦房结If电流选择特异性抑制剂，与传统减慢心率药物如β受体阻滞剂相比，本药单纯减慢心率，对心内传导、心肌收缩力或心室复极化无影响，对机体糖脂代谢也无影响。用于不能耐受β受体阻滞剂或经β受体阻滞剂充分治疗后窦性心率仍超过70次/min的心绞痛者。

②不良反应为窦性心动过缓、一过性视觉症状（闪光幻视，非特异性视觉模糊等）。

预防心肌梗死，改善预后的药物

包括抗血小板药（阿司匹林、氯吡格雷、替格瑞洛）、β受体阻滞剂、他汀类药物、ACEI/ARB。

抗血小板药

 

1. 阿司匹林

 

【注意事项】

①用于无用药禁忌如胃肠道活动性出血、阿司匹林过敏或有不耐受阿司匹林病史者。最佳剂量范围为75～150mg/d，常用剂量为100mg/d。不能耐受阿司匹林者可改用氯吡格雷作为替代治疗。

②不良反应是胃肠道不适和消化道出血，出血危险与剂量相关。少数还可发生过敏反应，主要表现为哮喘、荨麻疹。

③禁用于出血性疾病；活动性出血如重要脏器的出血(颅内出血、胃肠道出血、泌尿生殖系统出血等)；活动性消化性溃疡；严重控制不良的高血压；严重过敏反应或不能耐受(表现为哮喘及鼻息肉)等。

2. 氯吡格雷

 

【注意事项】

①主要用于冠状动脉支架置入后及阿司匹林禁忌者。常用维持剂量为75mg，每日1次口服。

②不良反应为出血、胃肠道不适、皮疹、头痛、眩晕、头昏和感觉异常。少数有过敏反应，表现为荨麻疹、瘙痒。

③禁用于出血性疾病；活动性出血如重要脏器的出血(颅内出血、胃肠道出血、泌尿生殖系统出血等)；严重肝脏损害等。

3. 替格瑞洛

 

【注意事项】

①主要用于支架置入术后、有氯吡格雷禁忌证或氯吡格雷抵抗者。维持剂量为90mg，2次/d。

②不良反应为胃肠道症状（如呕吐、腹泻、腹痛、恶心等）、出血、缓慢心律失常、呼吸困难，呼吸困难通常为轻、中度，与剂量相关。

③不需经肝脏代谢，慎用于合并哮喘/慢性阻塞性肺疾病者、心动过缓者；与辛伐他汀、洛伐他汀合用时，后两者剂量不得＞40mg；禁用于出血性疾病、活动性出血如重要脏器的出血、既往有脑出血病史者、中-重度肝脏损害者、正在服用强效CYP3A4拮抗剂(如酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦等)。

他汀类药物

 

【代表药物】瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀等。

 

【注意事项】

①稳定型心绞痛者接受本类药治疗，LDL-C目标值＜2.60mmol/L；ACS者，LDL-C目标值降至1.8mmol/L。

②不良反应为乏力、肌痛、肝酶升高、肌酶升高等。

③诱导的肌病多集中于使用高剂量他汀类药物、老年、女性、合并多种疾病、身体衰弱和合并用药，如服用免疫抑制剂，合用贝特类药物也能增加肌病风险。

ACEI/ARB

 

【代表药物】雷米普利、培哚普利、氯沙坦、阿利沙坦酯、缬沙坦、替米沙坦等。

 

【注意事项】

①用于合并糖尿病、心力衰竭、左心室收缩功能不全、高血压、心肌梗死后左心室功能不全者。不能耐受ACEI者可改用ARB替代。

②禁用于低血压、高血钾、严重肾功能不全、双侧肾动脉狭窄、孤立肾伴单侧肾动脉狭窄者。(村医之家   高丽丽)