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头孢类抗菌素分级的问题2

已有 669 次阅读2010-12-16 15:00 |个人分类:抗菌药|

头孢一代:先锋4头孢氨卞,先锋5头孢唑啉,先锋6头孢拉定,,头孢替唑钠等
头孢二代:注射有头孢呋辛,头孢替安,口服有头孢克洛,头孢呋辛酯,头孢丙烯。
头孢三代,注射的有头孢他啶、头孢曲松、头孢噻肟钠、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢噻肟/舒巴坦钠、头孢曲松/舒巴坦钠、头孢哌酮/舒巴坦钠,其中舒巴坦是内酰胺酶抑制剂,属青霉素类需要唑青霉素皮试,口服的有头孢克肟,头孢泊肟酯等
头孢四代:头孢吡肟
参考资料 卫医发《2004》285号 抗菌药物临床应用指导原则

头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
1.笫一代头孢菌素
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

2.笫二代头孢菌素
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:
(l)抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
(2)抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀(美福仙),头孢呋新(西力欣),头孢克罗等。

3.笫三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
(1)抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
(2)耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。
常用有:头孢哌酮(先锋必素)、头孢三嗪(罗塞秦、菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。

4.笫四代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。
关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
常用有拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。

       头 孢 类 抗 生 素
      一代头孢菌素:
头孢噻吩  cefalotin
头孢噻啶  cefaloridine
头孢硫咪  cefathiamidine
头孢氨苄  cefalexin
头孢唑啉  cefazolin
头孢拉定  cefradine
     二代头孢菌素:
头孢孟多  cefamandole
头孢美他醇  cefmetazole
头孢呋新    cefuroxime
头孢替安    cefotiam
     三代头孢菌素:
头孢噻肟  cefotaxime  Claforan   
头孢三嗪  ceftriaxone  Rocephin
头孢他定  ceftazidime  Fortum
头孢哌酮  cefoperazone Cefobid
头孢咪诺  cefminox   Meicelin
头孢唑肟  ceftizoxime  Ceftizox
头孢甲肟  cefmenoxime Bestcall
头孢西丁  cefxitin     
     四代头孢菌素
头胞匹罗 Cefopirome Cefrom  1992
头孢吡肟 Cefopime Maxipime  1993
头孢唑兰 Cefozopran Firstcin   1995   
头胞瑟利 Cefoselis Wincef  1998

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