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三代头孢--头孢匹胺钠

热度 3已有 566 次阅读2010-12-16 15:03 |个人分类:抗菌药|

【简介】

头孢匹胺钠为半合成的第三代头孢菌素类广谱抗生素。其抗菌谱与其它第三代头孢菌素相似。所不同的是,它对革兰阳性菌的作用强,超过其它第三代头孢菌素。因而已有学者根据其抗菌性能,将头孢匹胺钠归属于第四代头孢菌素。

作用机制:头孢匹胺钠的作用机制是通过与细菌细胞内膜上的某些青霉素结合蛋白结合,抑制细菌细胞壁的生物合成,导致细菌溶菌死亡,从而起杀菌作用。

抗菌谱:头孢匹胺钠对葡萄球菌、链球菌、消化链球菌等革兰阳性菌具有很强的抗菌作用,对铜绿假单胞菌等不酵解葡萄糖的革兰阴性杆菌也有较强活性。

药动学:头孢匹胺钠口服不吸收,静脉或肌内用药后在体内分布广泛。本品在肝、胆、心肌、生殖器官、腹腔渗出液、扁桃腺等器官和体液均可达有效抑菌浓度。在脑膜发炎时,药物可透过血脑屏障进入脑脊液。其在体内几乎不发生代谢生物转换,药物主要以活性原形随尿液及胆汁排泄。24小时内随尿液排泄率约为21-23%。正常人反复给药,末见蓄积现象。肾功能不全者、胆道阻塞者、新生儿均可能在血清中蓄积,使药物排泄时间延长。健康成人静脉注射本品0.5g后约数分钟达血药浓度峰值,约为162μg/mL。肌内注射0.5g后1小时血药浓度达峰值,约为50μg/mL。静脉及肌内注射的血浆半衰期约为4小时。肝肾功能不全者血药浓度上升,血浆半衰期延长(约为正常人的1.2-2倍)。

【适应症】

头孢匹胺钠临床上用于敏感菌所致的下列感染:

1.  呼吸道感染(包括慢性呼吸系统疾病的继发感染)。

2.  腹内感染(包括胆道感染、腹膜炎)。

3.  妇产科感染。

4.  泌尿系统感染。

5.  口腔科感染。

6.  其它严重感染,如脑膜炎、败血症。

【注意事项】

1.交叉过敏:患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

2.禁忌症:对本品及其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。

3.慎用:(1)  对青霉素类抗生素药过敏的患者慎用。(2)  孕妇、早产儿和新生儿的用药安全性尚未确定,因此,孕妇、新生儿和早产儿应慎用。(3)  乳汁中本品的含量虽少,但哺乳期妇女仍须慎用。(4)  严重肝、肾功能障碍者慎用。(5)  胆道梗阻严重患者慎用。(6)  胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性出血患者应慎用。(7)  高度过敏性体质者慎用。(8)  高龄、体弱患者慎用。

4.对诊断的影响:(1)  用碱性酒石酸铜试液进行尿糖测定时可出现假阳性。(2)  直接抗人球蛋白试验(Coomb'试验)可呈阳性反应。(3)  少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。

5.长期用药时应定期检查肝、肾功能及血象。

6. 少数患者用药后可引起维生素K缺乏和低凝血酶原血症,用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间和部分凝血活酶时间监测。

【不良反应】

头孢匹胺钠不良反应发生率约为1.5%,且呈可逆性。

1.  多见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应,罕见过敏性休克症状。

2.  少数病人有恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等消化道症状。

3.  少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。

4.  长期、大剂量用药可致凝血功能障碍(血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等),偶有致出血的报道。

5.  长期用药可导致耐药菌的大量繁殖,引起菌群失调,发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B缺乏。

6.  应用头孢匹胺钠期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样(disulfirm)反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低以及嗜睡、幻觉等)。

7.  用药后偶见头痛、倦怠感的报道。

8.  肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。

【药物相互作用】

1.  头孢匹胺钠与氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素、妥布霉素等)合用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作用。

2.  头孢匹胺钠与氨基糖苷类或其它头孢菌素合用可增加肾毒性。

3.  头孢匹胺钠与呋塞米、速尿等强利尿剂合用可增强肾毒性。

4.  头孢匹胺钠与抗凝药(肝素、香豆素或茚满二酮衍生物)及溶栓剂合用时可干扰维生素K代谢,导致低凝血酶原血症。

5.  头孢匹胺钠与非甾体抗炎镇痛药,特别是阿司匹林、二氟尼柳(Diflunisal)或其它水杨酸制剂、血小板聚集抑制剂,磺吡酮等合用时对血小板有累加抑制作用,从而增加出血的危险性。

6.  头孢匹胺钠可影响酒精代谢,使血中乙醛浓度上升,显示双硫醒样反应。

【给药说明】

1.  有青霉素过敏史的患者,使用头孢匹胺钠前须进行皮试。如遇休克反应,可按青霉素过敏性休克处理方法处理。

2.  头孢匹胺钠与氨基糖苷类属配伍禁忌,联用时不能置于同一容器内。

3.  长时间、大剂量使用头孢匹胺钠时应适当补充维生素K、维生素B,以预防凝血功能障碍。

4.  头孢匹胺钠治疗期间及停药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。

5.  头孢匹胺钠肌内注射不宜用于早产儿、新生儿、6岁以下幼儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者。

6.  药液宜现配现用,不宜配制后久置。且用药时应作快速静脉滴注或徐缓静脉推注,不宜作快速静脉推注。

【用法与用量】

成人

肌内注射:轻至中度感染:每日剂量0.5-1g,分2次溶于0.5-1%利多卡因注射液中作深部肌内注射。

静脉注射:1.轻至中度感染:  每日剂量0.5-1g,每次1g溶于灭菌生理盐水或5-10%葡萄糖注射、右旋糖酐液40mL中缓慢静脉注射,历时4-6分钟。2.重度感染:  每日剂量可酌情递增至4g,分2-3次溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液中作缓慢静脉注射。

静脉滴注:1.轻至中度感染:  每日剂量0.5-1g,将每次用量溶于5-10%葡萄糖注射液、生理盐水或氨基酸液中作静脉滴注,历时30分钟。2.重度感染:  每日剂量可酌情递增至4g,分2-3次溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液中作静脉滴注。

儿童

静脉注射:1.轻至中度感染:  每日30-80mg/kg,分2次静脉给药。配制方法同成人。2.重度感染:  每日剂量可酌情递增至每日150mg/kg,分2-3次静脉给药。配制方法同成人。

静脉滴注:1.轻至中度感染:  每日30-80mg/kg,分2次静脉给药。配制方法同成人。2.重度感染:  每日剂量可酌情递增至每日150mg/kg,分2-3次静脉给药。配制方法同成人。

【常用制剂与规格】

注射用头孢匹胺钠  (1)0.5g (2)1g

发表评论 评论 (3 个评论)

回复 lindriy 2010-12-16 21:55
效果可以
回复 taohanshen 2010-12-18 21:47
非常实用,谢谢
回复 xuanhu2010 2011-2-7 19:33
谢谢,很好

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