一,各代头孢菌素的抗菌谱比较: 抗G+ 抗G- 对金葡菌,G-的耐药性 血浆半衰期 脑脊液浓度 肾毒性 一代 +++ + +++ + + +++ 二代 ++ ++ ++ ++ ++ ++ 三代 + +++ + +++ +++ + 四代 ++ ++++ +++ ++ +++ -----

二,第一代头孢品种的比较: 品种 抗G+ 抗G- 耐酶 血药浓度 蛋白结合率 肾毒性 其它 头孢噻吩 ++ ++ 中 中 中 低 ----
头孢噻啶 +++ +++ 不耐 高 低 明显 CSF高(脑脊液) 头孢氨苄 +~++ + 较耐 低 低 ---- ----- 头孢唑啉 +++ ++ 较耐 高 高 单用低 ----- 头孢拉定 +~++ + 较耐 高 低 低 -----
其中头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢拉定注射用 总体上看，头孢拉定并不是最好的品种。对革兰阳性菌，如耐青霉素的葡萄球菌和某些革兰阴性菌来说， 作用最强的是头孢唑啉、头孢噻啶，其次为头孢噻吩，头孢拉定最差。 同样剂量注射给药后，血药浓度最高的是头孢拉定，其次为头孢噻啶，最低的是头孢噻吩。 蛋白结合率最低的是头孢拉定，因而，其游离的成分较高，发挥作用快，头孢唑啉蛋白结合率最高， 因而其作用较慢，但持续时间长。在肾毒性方面，头孢拉定最低，头孢噻啶最高，临床已不用此药。 头孢唑啉与头孢噻啶单用时肾毒性不明显，但与强利尿药或其他肾毒性抗菌药联用时，具有肾毒性。 总的来说，第一代头孢注射剂中以头孢唑啉为佳。由于目前所用的头孢拉定为精氨酸盐，不含钠离子， 因而可安全地用于老人、小孩及心肾功能不全,高血压等患者，主要用于肺炎和其他轻中度细菌感染。

 口服药头孢氨苄的抗菌作用与头孢拉定相似,用于上呼吸道,下尿路,肠道感染及轻度皮肤软组织感染.

三, 第二代头孢菌素 二代头孢的抗菌谱比一代广.对耐青霉素葡萄球菌等G+的作用稍大于一代,但对G-的作用更强,不仅对大肠 杆菌,奇异变形杆菌,流感杆菌,沙门菌属和志贺菌属的作用优于一代,且对部分产气杆菌,肺炎克雷伯菌,枸橼酸 杆菌也有一定抗菌活性. 头孢呋辛是较好的品种,对肠杆菌科的抗菌作用良好,对B-内酰酶极其稳定,几乎无肾毒性,能顺利透过血脑 屏障,既有注射又有口服制剂. 头孢替安的抗菌谱与头孢呋辛相似,但能以透过血脑屏障,无更突出的药理特点.

四,第三代头孢主要品种比较: 品种 抗肠杆菌科 抗绿脓等 耐酶 排泄 其它 头孢噻肟 ++++ + 耐 肾 肝内代谢 头孢哌酮 ++ +++ 不耐 肝胆 出血倾向,难入CSF 头孢曲松 ++~+++ +++ 耐 肾肝胆 T1/2长,易入CSF 头孢他啶 +++ ++++ 耐 肾 免疫缺陷者感染 头孢噻肟对肠杆菌科的作用优于其它三代头孢,但对绿脓杆菌的作用较差. 头孢他啶对绿脓杆菌,沙雷菌属作用最强,对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵G-杆菌也有一定作用.
头孢曲松的抗菌作用介于上述两种之间,40%自胆汁排泄,更适用于肝胆系统与CNS细菌感染,肝或肾功能 不全者使用也较为安全. 头孢哌酮对绿脓杆菌,沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶,对其它G-的作用不如其它第三代品种,对B-内酰胺酶 不稳定,适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染.易引起肠道菌群紊乱.

五,第四代头孢菌素 对B-内酰胺酶稳定,与酶的亲和力更低,对细菌细胞膜的穿透力更强.主要品种有头孢吡肟,头孢匹罗 用于各种严重的G-感染,包括耐三代的头孢菌素的G-菌所致感染.

六,各代头孢菌素抗菌活性比较 病原菌 第一代 第二代 第三代 第四代 氨苄 唑啉 克罗 呋辛 西丁 他定 噻肟 头孢吡肟 金葡萄 ++ ++ ++ ++ + + ++ ++ 化脓链球菌 ++ ++ ++ ++ ++ + ++ ++ 肺炎链球菌 + ++ ++ ++ + + ++ ++
类肠球菌 - - - - - - - -
大肠埃希菌 ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
克雷伯菌属 ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
肠杆菌属 - - - - - ++ + ++
粘质沙雷氏菌 - - - - + ++ ++ ++
流感嗜血杆菌 + + + + + ++ ++ ++
淋球菌 - - - + + ++ - ++
不动杆菌属 - - - - - + - + 绿脓假单胞菌 - - - - - ++ - +++ 嗜麦芽窄食单胞菌 - - - - - + - + 类杆菌 - - - - ++ - + -

最后,希望能对你们的用药指导有所帮忙,自己编辑难免有疏漏不当之处,望广大同仁批评指正~~~