药物进入直肠以后与黏液混合，与黏膜接触，通过类脂膜的简单扩散过程，透过直肠黏膜，进入静脉毛细血管，进入体循环，发挥全身治疗作用。因为，肠黏膜的吸收具有选择性，只有符合黏膜细胞转运机制的药物分子才能通过黏膜吸收，即使药物融化后混入肠中的杂质，也会通过黏膜筛网过滤掉。因此药物是不会被污染的。同时肛门没有嗅觉和味觉，不知道药物是苦还是甜的；肛门的缩性较大，放入一定量的药物，不会有明显的挤胀感和异物感。 现代医学研究认为；直肠黏膜血液循环旺盛吸收能力很强，药物通过直肠吸收后，一是通过直肠中静脉，下腔静脉和肛静脉，绕过肝脏直接进入大循环，既防止和减少药物在肝脏中发生变化，又避免了胃和小肠对药物的影响；二是通过直肠上静脉，经过门静脉进入肝脏代谢后，再循环至全身；三是通过直肠淋巴系统吸收后，通过乳糜池、胸导管进入血液循环。