磺脲类是应用最广泛的一类口服降糖药，其药物发展经历了三代： 第一代主要有甲磺丁脲（D860）、氯磺丙脲，已很少应用，尤其是氯磺丙脲因其降血糖持续时间长，肝毒性等不良反应大，低血糖发生率高，不再用于糖尿病的治疗。 第二代主要有格列苯脲(优降糖)、格列吡嗪（美吡达）、格列吡嗪控释片、格列齐特（达美康）、格列波脲及格列喹酮(糖适平)等，该类药物的降血糖活性较第一代大数十至数百倍，口服吸收快、作用强，引发低血糖几率小，目前应用广泛。 第三代有格列美脲，该药有促胰岛素分泌和增强组织对胰岛素的敏感性(胰岛素增敏)双重作用，具有起效快，作用时间短，低血糖事件少的优点。 磺脲类药物对临床上新诊断的糖尿病患者一般十分有效，由于其降糖作用必须依赖有相当数量（30%以上）的β细胞存在，所以磺脲类药物对于临床诊断超过10年的2型糖尿病患者，降糖效果较差，应联合应用胰岛素和其他类型的口服降糖药物（包括噻唑烷二酮类，α－糖苷酶抑制剂和二甲双胍）。当β细胞功能下降到胰岛素分泌很少或丧失时，磺脲类药物将不再有效，应该停用磺脲类药物，换用外源性胰岛素治疗。
磺脲类的主要不良反应为低血糖，与剂量过大、饮食不配合、使用长效制剂或同时应用增强磺脲类降糖作用的药物有关，尤其多见于肝、肾功能不全和老年患者，并有可能在停药后低血糖反复发作。长期使用磺脲类药物过程中可出现体重增加。其他有恶心、呕吐、消化不良、胆汁淤积性黄疸、肝功损害、白细胞减少、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血、溶血性贫血、血小板减少、皮肤瘙痒、皮疹或光敏性皮炎等。一旦出现，应立即停药，并积极给予相应治疗。