
在网上看到的一个好贴和大家分享下 卫生部北京医院作者:刘治军 关键字:辛伐他汀 阿托伐他汀 瑞舒服他汀 胺碘酮 氯吡格雷 抗酸药 药物相互作用 辛伐他汀 辛伐他汀+胺碘酮 临床建议:应该避免合用。 作用机制:胺碘酮是CYP3A4、CYP2C9和CYP2D6的抑制剂,干扰辛伐他汀经CYP3A4的代谢,导致出现肌肉毒性。 辛伐他汀+地尔硫卓 临床建议:应该避免合用。 作用机制:地尔硫卓显著抑制CYP3A4,抑制了辛伐他汀的体内代谢过程。 辛伐他汀+吉非贝齐 临床建议:应该谨慎合用。 作用机制:吉非贝齐显著抑制辛伐他汀酸与葡萄糖醛酸的结合过程而减慢活性代谢物的排泄,可能增强疗效,也可能增加了肌肉毒性。 辛伐他汀+氟康唑 临床建议:应该避免合用。 作用机制:氟康唑显著抑制CYP3A4而减慢辛伐他汀的代谢。 辛伐他汀+伊曲康唑 临床建议:应该避免合用。 作用机制:伊曲康唑抑制CYP3A4而减慢辛伐他汀的代谢。 辛伐他汀+维拉帕米 临床建议:应该避免合用。 作用机制:维拉帕米显著抑制CYP3A4而减慢辛伐他汀的代谢。 辛伐他汀+克拉霉素 临床建议:应该避免合用。 作用机制:克拉霉素显著抑制CYP3A4而减慢辛伐他汀的代谢。 辛伐他汀+葡萄柚汁 临床建议:应该避免合用。 作用机制:葡萄柚汁显著抑制肠道CYP3A4和P-gp,增加了辛伐他汀的生物利用度,也可能抑制辛伐他汀的代谢。 辛伐他汀+卡马西平 临床建议:应该避免合用。 作用机制:卡马西平通过诱导CYP3A4加快辛伐他汀及其代谢物的清除。 辛伐他汀+利福平 临床建议:应该避免合用。 作用机制:利福平诱导肠道和肝脏的CYP3A4,增强了辛伐他汀的首过效应,降低生物利用度。 辛伐他汀+红霉素 临床建议:应该避免合用。 作用机制:红霉素抑制CYP3A4显著减慢辛伐他汀的代谢。 阿托伐他汀 阿托伐他汀+氯吡格雷 临床建议:根据需要可以合用。 作用机制:氯吡格雷是前药,其活化需要CYP3A4,而阿托伐他汀是CYP3A4的底物,理论上存在底物水平的竞争作用,可能减少氯吡格雷活性产物,但多个临床大型观察试验没有发现有临床意义的药效学相互作用。 阿托伐他汀+葡萄柚汁 临床建议:应该避免合用。 作用机制:葡萄柚汁通过抑制肠道CYP3A4,提高阿托伐他汀的生物利用度。 阿托伐他汀+吉非贝齐 临床建议:应该谨慎合用。 作用机制:吉非贝齐通过抑制UGT减慢阿托伐他汀的葡萄糖醛酸结合过程。 阿托伐他汀+伊曲康唑 临床建议:应该谨慎合用。 作用机制:伊曲康唑通过抑制CYP3A4减慢阿托伐他汀的代谢。 阿托伐他汀+克拉霉素 临床建议:应该避免合用。 作用机制:克拉霉素通过抑制肝脏和肠道CYP3A4显著减慢阿托伐他汀代谢,也增加了阿托伐他汀的生物利用度。 阿托伐他汀+利福平 临床建议:应该谨慎合用。 作用机制:利福平通过诱导CYP3A4加快阿托伐他汀的代谢。 普伐他汀 普伐他汀+吉非贝齐 临床建议:应该谨慎合用。 作用机制:推测吉非贝齐通过减少普伐他汀的肾脏清除和抑制OATP而增加普伐他汀AUC。 普伐他汀+环孢素 临床建议:应该谨慎合用。 作用机制:普伐他汀是一种亲水性的酸性化合物,除极少量经CYP3A4代谢外,体内基本不被代谢。现在研究证实,环孢素通过抑制药物转运蛋白OATP2而减少肝脏对普伐他汀的浓集摄取作用,增加了血浆中普伐他汀的浓度,而不是通过抑制普伐他汀的代谢升高血药浓度。 普伐他汀+利福平 临床建议:应该谨慎合用。 作用机制:推测利福平通过诱导药物转运蛋白(P-gp?)降低了普伐他汀的生物利用度。 氟伐他汀 氟伐他汀+环孢素 临床建议:应该谨慎合用。 作用机制:无相互作用 。 氟伐他汀+华法林 临床建议:应该谨慎合用。 作用机制:推测氟伐他汀通过抑制CYP2C9减慢华法令的代谢,引起INR值升高。 瑞舒伐他汀 瑞舒伐他汀+氢氧化铝 临床建议:应该避免同时合用,可在服用瑞舒伐他汀后2h服用氢氧化铝和氢氧化镁的复方制剂。 作用机制:不详。 瑞舒伐他汀+氢氧化镁 临床建议:应该避免同时合用,可在服用瑞舒伐他汀后2h服用氢氧化铝和氢氧化镁的复方制剂 作用机制:不详。 瑞舒伐他汀+华法林 临床建议:应该谨慎合用。 作用机制:不详。 瑞舒伐他汀+吉非贝齐 临床建议:应该谨慎合用。 作用机制:瑞舒伐他汀是OATP2(OATP1B1)的底物,吉非贝齐抑制OATP2,降低肝脏对瑞舒伐他汀的主动摄取,升高其血药浓度。 瑞舒伐他汀+环孢素 临床建议:应该谨慎合用。 作用机制:瑞舒伐他汀是OATP-2的底物,环孢素显著抑制OATP2而减慢肝脏对瑞舒伐他汀的主动摄取浓集作用
发布于 2013-01-15 11:05:36 IP 属地·中国|广东省|广州市
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