
[size=5] 第一章
总论
第一节[/size]
本章主要是记忆一些概念性的东西。
一、第一当然是什么是药理学的概念。
。
二、那什么是药物呢?药物是指能影响机体生理、生化、病理过程,用以预防,诊断和治疗疾病的物质。这句话不要掉了“诊断”两个字。临床医生往往忘了还有用于帮助诊断疾病的某些物质也算药物[/color]。比如:钡剂,血管造影剂,角膜炎诊断时用的荧光染色剂。
三、药理学的内容:药理学包括两个内容:
[color=Red]1、药物代谢动力学:我在校时简称药代学,现在简称药动学。就是研究机体对药物的吸收、分布、(贮藏、)(转化、)代谢、排泄的动态变化规律的科学。机体是主动的,药物是被动的。
关于什么学的定义解释,一般都是:研究******的科学。科学时代嘛。
2、药物效应动力学:简称药效学,研究药物对机体的作用及其机制(也就原理)的科学。
即研究在药物的作用下,机体器官的生理功能,生化代谢活动发生变化及其变化规律和机理科学。在这里,药物是主动的,机体是被动的。[/color]
[size=5] 第二节
药物代谢动力学[/size]
机体对药物的科学。
机体对药物,当然首先是吸收,再是运输,分布,进一步就是代谢(灭活,失效),最后就排出体外。这一切变化都是有规律的,这一切都是要时间的。所以要进一步研究药物代谢和时间的相互关系。
一、药物地跨膜转运;
药物进入机体后必须到达到作用部位才能发挥效应。到达指定部位主要经过,要经过层层关卡,这些关卡就是生物膜。生物膜是脂质性质的,主要是细胞膜,细胞膜是液体脂质双分子层。
药物跨膜运动两种方式:被动转运,载体价导转运(不动转运)
1、
[color=Red]被动转动的特点:
A、不耗能,
B、靠浓度梯,
C、不要载体,
D、无饱和现象,
E、药物之间无竞争现象。
F、生物膜两侧药物浓度相等时,达到动态平衡。[/color]被动转运——绝大多数的药物的转运方式。
。
简单扩散定义:药物利用生物膜两侧的浓度梯度能穿过生物膜的转运方式。
总上述可以看出影响药物简单扩散的因素有如下:
(1)、药物的理化性质
(2)、膜的性质,面积。
(3)、浓度梯度
药物的理化性质:脂溶性、解离度、分子量、极性
膜的性质,面积:接蟹药物的生物膜的面积大小,生物膜的通透性,比如炎症状态下的血脑屏障,就是通透性增加的生物膜。
脂溶性定义:药物油/水分配系数。此系数愈大,也就是脂溶性愈大,跨膜转运就愈快,因为生物膜是液态脂质又分子层的。
脂溶性与药物的解离度之关系。
弄清此关系前先弄明白什么是解离和什么是解离度。
解离:化合物或分子在溶剂中释放出离子的过程。药物就是一种化合物。
解离度:化合物或分子在溶剂中释放出离子的程度,即已解离的化合物质与总化合物之比。此值愈大,解离度愈大。
化合物的解离度相关因素有:化合物的化学结构,溶液的酸碱性质和浓度。
药物,绝大多数是弱酸性或弱碱性的化合物,在溶液中以非解离型和解离型两种形式存在。
再倒过来看脂溶性与药物的解离度之关系。
非解离型的化合物(药物)脂溶性高,能通过跨膜转运。而解离型的不能脂溶和脂溶性低,所以就不能或很少能通过膜转运。所以生物膜两侧的药物浓度梯度主要是指非解离型的药物。
药物在体液中的解离度:
解离度常度—PKa定义:当药物解离度等于50%时所在溶液的PH值称此药物的解离常度。
药物在体内是存在于体液中的,包括细胞外液和细胞内液。所以细胞内外液PH值的变化是可以明显影响药物的解离度的,进一步影响了药物的跨膜转运,也就影响了药物的代谢,影响了药物的效用。
[color=Red]弱酸性药:在酸性环境中,非解离型多,脂溶性大,吸收多,反之,在碱性环境中解离型多,脂溶性少,吸收就少。
弱碱性药:在碱性环境中,非解离型多,脂溶性大,吸收多,反之,在酸性环境中解离型多,脂溶性少,吸收就少。[/color]
。
3、主动转运有如下特点:
A、 逆浓度差的转运,不依赖膜两侧浓度差。 B、 需要载体,需要耗能。 C、 。。。。。。
发布于 2013-05-27 10:35:43 IP 属地·中国|江西省|上饶市
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