磷霉素是一种毒性低微稳定性好的新型广谱抗生素，现已被临床广泛应用。磷霉素抗菌机理是分子结构与磷酸熄酸丙酮酸盐相似，能竞争同一转移酶，干扰细菌细胞壁的生化合成，细菌细胞壁由纵横排列的肽聚糖组成。合成该肽聚糖第3步的酶与磷霉素结合则失去活性，从而阻断肽聚糖的生成，抑制了细胞的饿感染能力。磷霉素抗菌谱较青霉素类和头孢菌素类广，与庆大霉素和托普霉素相似，对革兰氏阳性菌、阴性菌都具有杀灭作用，对葡萄球菌、大肠杆菌、沙雷氏菌、痢疾杆菌、脑膜炎双球军、淋球菌、伤寒杆菌、大部分链球菌、绿脓杆菌、奇异变形杆菌以及部分肺炎杆菌和吲哚阴性变形杆菌均有抑制作用。 临床上用磷霉素钙盐口服液治疗呼吸道感染，有效率为76.4%。对金葡菌、大肠杆菌、沙门氏菌抑菌平均为93%以上。血药浓度以肾组织的浓度为最高，其次心、肺、肝占人体总血药浓度70.98%，并可透过血脑屏障进入脑脊液、淋巴液、支气管分泌物和眼房水、腹腔等。由于磷霉素与其他抗生素的结构完全不同，故对其他抗生素耐药的细菌对磷霉素仍敏感，不会产生交叉耐药性。磷霉素可用单独使用，也可与其他抗生素如青霉素族、氨基糖甙类等抗生素合用，例如磷霉素可以与丁胺卡那霉素联合治疗细菌性痢疾，不但疗效增加，并且疗程短，不良反应少（极少数患者出现皮疹停药后即消失）。其机理就是先使用磷霉素后，细菌的细胞壁边薄，通透性提高，从而有利于其他药物进入细菌内。由于磷霉素的蛋白结合率极低，弥散性强，在各种组织中可达到有效浓度。 磷霉素对治疗细菌性痢疾在临床应用中取得满意疗效。即缩短了病程，又减轻了患儿家属的经济负担，而且用药期间未见明显不良反应，且不必做皮试，使用方便。在使用了其他抗生素之后仍有效果。