卡卡西
卡卡西发表于 2018-4-3 10:29:38 | 显示全部楼层

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阿司匹林最先来源于柳树皮,在19世纪末开始人工合成。它还成就过一个诺贝尔奖。诞生一百多年来,最先用于解热镇痛药,后来科学家对其研究发现越来越多的用途,小到解热镇痛,大到预防肿瘤。所以有人给它一顶江湖帽子——“神药”。

  为预防各种缺血性心脑血管病的发生,临床上有许多中老年人都需要长期服用阿司匹林(ASA)。

  目前,公认低剂量阿司匹林(ASA)(75~325 mg/d)具有抗血小板聚集作用,能起到预防各种缺血性心脑血管病的作用。但随着低剂量ASA在临床上的广泛应用,且多为长期服用,甚至终生应用,ASA不良反应亦较常见,长期服用阿司匹林应引起人们的重视。

  阿司匹林的14种用途

  1、镇痛作用
  主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但也不能排除中枢镇痛的可能性。对慢性钝痛有效,而对急性锐痛和剧痛无效。

  2、解热作用
  可使发热病人体温下降,但是对正常体温无影响,可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。

  3、抗炎、抗风湿
  其抗炎作用机制尚不太清楚,可能由于其作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。关于其抗风湿,主要是因为它具有解热镇痛和抗炎作用。

  4、抗血小板聚集
  阿司匹林通过抑制血小板的前列腺素环氧酶、从而防止血栓烷A2的生成而起到抗血小板聚集的作用。

  5、用于川崎病
  患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。

  6、用于糖尿病
  阿司匹林可能有促进内原性胰岛素分泌及肝糖元合成,抑制肠道对糖的吸收和促进组织对糖的摄取而起到降低血糖作用。

  7、用于阿尔茨海默病(老年痴呆症)
  据研究发现,经常服用阿斯匹林的老年人患老年痴呆和认知障碍的危险性明显降低。小剂量阿司匹林可以减少老年痴呆症恶化。这是因为阿司匹林具有增强脑血流量,防止血液凝固的作用。

  8、降低胃肠道恶性肿瘤发病率及死亡率
  研究表明,PGE2与肿瘤发生发展及转移关系极为密切,随肿瘤生长其水平逐渐增高,阿司匹林能降低PGE2水平,抑制肿瘤生长和转移。肿瘤组织合成TXA2增加,阿司匹林对防止肿瘤病人的高凝状态显然有意义,且有抗肿瘤转移作用。阿司匹林治疗5年或以上:胃肠道癌症20年死亡风险降低35%。

  9、用于男性避孕
  人精液中含13种PG,总量达300mg/ml有利于精子的运行和受孕,阿司匹林可使精液中PG浓度降低,导致精液中出现较多畸形精子,运行不畅而起到降低受孕的概率。

  10、降低耳毒性抗生素对听力损害
  动物实验研究表明,在使用氨基糖苷类抗生素时,合用阿司匹林会减少听力损害的发生。氨基糖甙类抗生素进入人体后,与体内铁元素结合形成自由基,自由基它能损伤毛细胞。毛细胞一旦受损,内耳就会丧失探测声音的功能,从而造成永久性听力丧失。阿司匹林被分解为水杨酸盐,它能阻止自由基的形成,从而减少抗生素所致耳聋的发生。

  11、治疗胆道蛔虫
  口服吸收后,自胆汁排泄,使胆道环境改变,蛔虫厌酸而退出胆道。

  12、先兆子痫
  先兆子痫患者胎盘组织和血小板比正常妊娠者全盛显着增多的TXA2,而胎盘,脐带PGI2及尿中排出PGI2代谢物则减少,正常的PGI2/TXA2平衡被破坏。因此用小剂量APC恢复此平衡,可望预防或治疗该病。

  13、女性不孕和习惯性流产
  阿司匹林可抑制PG合成,可用于治疗由于PG增高所至的习惯性流产和不孕症,因为体内PG增高可促进输卵管蠕动加强,破坏受精卵与子宫内膜的同步作用,增加了子宫收缩力,使卵巢黄体分泌孕酮降低而影响受精卵的着床。

  14、老年性白内障
  英《医学新闻》第244卷第23期报道:在芝加哥美国眼科科学院召开的会议上,耶鲁大学附属医学院的眼科学教授戈特勒研究发现阿司匹林对老年性白内障的病程发展可能有一些延缓的作用。可使本病形成推迟10年,可减少45%或更多的患者免于手术。其确切抑制机制临床应用等问题有待进一步研究。有研究认为白内障患者血浆中色氨酸含量增高致晶体中醛糖还原糖活性增高,而阿司匹林不仅可抑制醛糖还原酶活性,还可降低血浆中色氨酸的含量,故认为阿司匹林至少可减缓白内障的发生。

  上面说了阿司匹林这么多用途,其实关于它的新用途研究还有很多。但是目前临床上主要还是用来抗血小板聚集,其次解热、镇痛,还有用于川崎病等。其它有些功能还处于研究阶段,还没有大范围用于临床。

  服用阿司匹林5大误区

  很多人是通过“自诊”服用阿司匹林的,《美国心脏病学会杂志》刊登一项涉及6.8万名患者的新研究发现超过1/10的患者服用阿司匹林不当。

  1. 服用阿司匹林,你是否经过专业医生的风险评估?
  如果未经过专业医生的评估,不可经常服用阿司匹林。心脏病或卒中风险取决于已知和未知的多种因素。如果医生对患者心脏病和卒中风险评估不准,用阿司匹林预防心脏病和卒中就不一定恰当。
  当然如果停用,也不能随意停用,也需经过专业评估。

  2. 服用阿司匹林病史,你隐瞒了吗?
  当你因其它疾病就诊时,你应该向医生说明。因为它与其它药物有相互作用,更常见的是如果这段时间要接受其它手术,你应该知道手术的额外风险。
  由于阿司匹林具有抗凝血作用,会使手术出血风险加大。平诊手术,医生会建议患者在手术、检查或拔牙前至少5天停止服用阿司匹林。如果急诊手术,则需再次评估手术必要时间。

  3. 阿司匹林并非灵丹妙药
  阿司匹林与青霉素、安定一起被认为是医药史上三大经典杰作。阿司匹林在疾病健康领域的作用很大,包括退热、解痛、抗癌,因此有时其作用会被夸大。但阿司匹林并非灵丹妙药,并非万能药物。
  在心脏病和卒中预防方面,保持健康的生活方式比服用阿司匹林更重要,而不是单纯服用阿司匹林后就可以高枕无忧,免于心脑血管病了。
  也有人将它当作降脂药物使用,误认为是他汀类降脂药。

  4. 阿司匹林是床头救命三宝之一?真有这么神奇吗?
  网上传言阿司匹林是床头救命三宝之一,所有怀疑心脏病发作的人都需要立即服用阿司匹林救命。真有这么神奇吗?
  心肌梗死发作时,阿司匹林可快速抑制血小板聚集,对延缓疾病发展有一定作用。对心肌梗死急救时,服用阿司匹林可使死亡率下降20~30%。
  欧洲的胸痛指南中建议,怀疑心肌梗死患者患者应立即呼叫急救,同时服用阿司匹林。但非专业人士对心脏病缺乏鉴别知识,消化道疾病或主动脉夹层情况服用阿司匹林反而有害,建议怀疑心脏病发作时首先呼叫急救,在急救专业人员指导下用药。
  急救时,剂量不能太小应达到300 mg,应嚼碎服用,吸收迅速尽快发挥药效。

  5. 与其它药物合用,要慎重
  与其它药同用时会增加额外的风险:
  ① 阿司匹林与维生素B1同服,会增加患者的胃肠道反应;
  ② 阿司匹林与抗凝药中的双香豆素合用,易致患者出血;
  ③ 与降糖药D860同用,易致患者出现低血糖反应;
  ④ 与肾上腺皮质激素合用,易诱发溃疡;
  ⑤ 与甲氨蝶呤同用,可增强其毒性;
  ⑥ 与利尿剂同用,容易造成患者水杨酸中毒。

  服用阿司匹林8项注意

  1. 服用适宜的剂量,选择正确的服药时间
  经大量资料的综合分析认为,预防应用ASA的剂量,每日50~100 mg(大多推荐每日75 mg)长期服用最为适宜。这样既可达到最佳的预防作用,又可使药物的毒性反应减到最少。
  阿司匹林应该早晨还是晚上服用?关于这个问题目前尚有争议,到底是晚上还是早晨服药各执一词。有人根据夜里2时到上午10时之间血小板更活跃,也是心血管病高发时段,认为晚上吃阿司匹林更有效;也有研究发现,早晨服用夜间血中前列环素水平更高对预防夜间心血管病发作更有效,提出应早晨服药。
  其实,在哪个时间段服药并不重要,只要长期坚持服用阿司匹林就能获得持续的血小板凝聚抑制效果。
  从药效来讲,目前专家们的共识是:长期服用阿司匹林的作用是持续性的,早晚没有多大区别,关键是坚持。

  2. 避免与其他抗血栓药或致消化性溃疡药合用
  阿司匹林还会与布洛芬和萘普生等非甾体抗炎药(NSAIDS)、华法林等血液稀释药物以及氯吡格雷(波立维)或噻氯匹定(抵克立得)等抗血小板药物发生相互作用,应严格按照医嘱服药。

  3. 老年人胃粘膜对损害因素的适应能力减退,更易引起胃粘膜损伤

  4. 为预防ASA所致的胃肠出血并发症,可同时服用预防胃粘膜损伤的药物,采取预防性抑酸药物和胃粘膜保护剂合用

  5. 选用合适的ASA剂型
  目前在临床上对长期服用低剂量ASA预防缺血性心脑血管病,均应用肠溶衣型或缓释型ASA,这样可减低对胃粘膜的局部直接损伤作用。

  6. 重视服药者的病史
  目前一致认为,过去有消化道溃疡或出血史者,尤其是过去服用非载体抗炎药(NSAID)或阿司匹林(ASA)时曾发生过类似病史者,这些患者属服用ASA易发生消化道出血的高危人,应慎用和禁用。

  7. 服药前和服药期间进行检查
  在用药前最好先查血,如红细胞、血小板、出凝血时间,期间如患者有上腹不适,应及时检查或停药。

  8. 做过支架的患者该如何服用阿司匹林?
  在临床上经常遇到因冠心病做过支架的患者服用双联抗血小板药物12个月后,停了阿司匹林服用氯吡格雷。这是不正确的,目前研究证实,氯吡格雷不能替代阿司匹林用于二级预防。
  正确的做法是,服用阿司匹林和氯吡格雷双联抗血小板药物12个月后,停用氯吡格雷,单服阿司匹林。如果患者不能耐受阿司匹林或者阿司匹林过敏,可以用氯吡格雷替代阿司匹林。

  阿司匹林的4大危害

  1. 对胃肠道粘膜的损害值得关注
  ASA对胃肠道粘膜产生损害的机制主要有局部作用和系统作用两方面:
  ①局部损害。
  ②系统作用,最容易导致胃的消化性溃疡,发生出血、穿孔;同时低剂量ASA长期应用也可致食管、小肠、结直肠的损伤,发生溃疡、出血、肠腔狭窄和穿孔。
  出血症状包括:呕出鲜红血(上消化道出血)、呕血呈暗红色(上消化道出血减缓或停止)以及黑便(肠道出血)等。出现这些症状应立即就医。

  2. 长期服用阿司匹林还可引起皮下出血
  患者表现为皮肤青紫或有出血点,甚至牙龈出血或鼻出血,老年女性尤为常见。由于阿司匹林具有抗凝血作用,会使手术出血风险加大,这些应引起广泛的重视。

  3. 长期服用阿司匹林还能引起中毒,使患者出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退等症状。

  4. 孕妇在怀孕3个月内服用阿司匹林,可致胎儿发育异常,之后长期服用,可致分娩延期,并有出血的危险,故分娩前2~3周应禁用。

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