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X-DC发表于 2018-10-12 08:55:09 | 显示全部楼层

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硝苯地平属于钙离子拮抗剂类降血压药物。硝苯地平缓释片和控释片的有效作用成份均为硝苯地平,它们主要是通过特殊工艺来控制药物释放过程,在较长时间内血药浓度保持在有效水平以上,分别属中效、长效药。 



一、控释片的降压作用更平稳


在平均血压一定时,24小时内的血压波动越大,重要器官受到损害的发生率就越高, 程度也越重。

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硝苯地平控释片:多剂量给药后的血药浓度相对恒定,24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2),降压谷∶峰比值高达85%以上。


硝苯地平缓释片:每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/m1)以上时间约12小时,降压谷∶峰比值为21.4%。


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二、缓释片的不良反应发生率稍高


钙离子拮抗剂常见的不良反应有外周水肿、头痛、面部潮红、心悸,均与钙拮抗剂的扩张血管作用有关。


硝苯地平控释片水肿的发生率约为9.9%,头痛的发生率约为3.9%(来源:药品说明书)。


硝苯地平缓释片的不良反应发生率不详。但临床研究结果提示,缓释片所引起的外周水肿、头痛、面部潮红、心悸的发生率都高于控释片。


结语
由于平稳降压可减少高血压对重要器官的损害,并可降低脑卒中等心脑血管事件风险,在经济条件许可的情况下,建议服用氨氯地平、替米沙坦等真正的长效降压药物,或硝苯地平控释片等。



使用四点注意事项


1、该怎么服用的问题


普通片剂舌下含服起效快、简单易行,且价格低廉,曾是治疗高血压急重症的一种常用方法。目前在基层医疗机构仍较多使用。


人们常将舌下含服短效硝苯地平用于高血压急症的处理及亚急症或一般高血压患者的紧急降压,但近年来发现舌下含服硝苯地平可能导致严重不良事件,而且不能控制降压的幅度和速度,所以2014年《中国基层高血压管理指南》明确指出,高血压急症时应慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。现在口服主要用于冠心病心绞痛的治疗,急救时可含化。


硝苯地平缓释片血浓峰时在1.6~4小时之间,血药浓度~时间曲线平缓长久,每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/ml)以上时间达12小时,所以一天一次给即可药,不可掰开服用,除非说明书有特殊说明。


硝苯地平控释片在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。


它不受胃肠道蠕动和pH值的影响,一天一次给即可药,请勿咬、嚼、掰断药片。其活性成份被吸收后,空药片完整地经肠道排出,请告诉患者看到大便中有药片框架排除,不要大惊小怪,以为是药物未吸收。


2、服用多大剂量临床疗效好?


①硝苯地平的使用剂量应视患者的耐受性和对心绞痛及血压的控制情况逐渐调整。


②用于治疗冠心病时,从小剂量开始服用,一般起始剂量10mg/次,一日3次口服;常用的维持剂量为口服10~20mg/次,一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者,可用至20~30mg/次,一日3~4次。


最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急,可嚼碎服或舌下含服10mg/次,根据患者对药物的反应,决定再次给药。


③通常调整剂量需7~14天。 如果患者症状明显,病情紧急,剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量,可在3天内将硝苯地平的用量从10~20mg调至30mg/次,一日3次。


④用于高血压的治疗,要应用长效制剂控释剂或缓释剂,每天一次或两次,每次10mg或20mg.根据血压情况进行调整。


⑤老年人使用硝苯地平时半衰期延可能会长,应用时注意调整剂量。注意药物的剂量,换不同的品牌时,要注意药物的含量,药量要给够。


3、硝苯地平副作用及禁忌症


(1)硝苯地平除了具有大多数CCB类降压药的头痛、脚踝水肿,低血压老三样副作用外,尚可见到如下副作用:


①可能产生的严重不良反应有:心肌梗塞和充血性心力衰竭、肺水肿、心律失常和传导阻滞。有少数报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛。  


②心绞痛和/或心肌梗死极少数患者,特别是严重冠脉狭窄患者,在服用硝苯地平或加量期间,降压后出现反射性交感兴奋而心率加快,心绞痛或心肌梗塞的发生率增加。


③少见贫血;白细胞减少;血小板减少;紫癜;过敏性肝炎;齿龈增生;抑郁等。对本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹,甚至剥脱性皮炎等。


④此外还可能见心悸;鼻塞;胸闷;气短;便秘;腹泻;胃肠痉挛;腹胀;骨骼肌发炎;关节僵硬;肌肉痉挛;精神紧张;颤抖;神经过敏;睡眠紊乱;视力模糊;平衡失调等。


(2)慎用:低血压患者、心力衰竭患者,需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者,接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰竭患者。对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者,当血压很低时(收缩压<90mmHg的严重低血压),服用本品,应十分慎重。


(3)禁用:本品禁用于已知对硝苯地平或本品中任何成份过敏者;禁用于心源性休克、有KOCK小囊的患者(直肠结肠切除后作回肠造口)及怀孕20周内和哺乳期妇女。


4、硝苯地平与其他药物的相互作用


(1)硝酸酯类。与本品合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。


(2)β-受体阻滞剂。绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。


(3)洋地黄。本品可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。


(4)蛋白结合率高的药物,如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等与本品同用时,这些药的游离浓度常发生改变。


(5)西米替丁与本品同用时,血浆峰浓度增加,注意调整剂量。


(6)芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者,单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压,如条件许可应至少停药36小时。 


(7)西沙必利与硝苯地平合用可使硝苯地平的血浆浓度升高。


(8)由于酶诱导作用,与利福平合用时,硝苯地平达不到有效的血药浓度。因而不得与利福平合用。

(店讯通)

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