奥利司他的用药注意事项

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奥利司他是由一种长效和强效的特异性胃肠道酶抑制剂，亲脂性强，水溶性极低。

人体对脂肪的水解和吸收，主要依赖胃肠道脂肪酶的作用。奥利司他能与酶形成稳定的难于降解的复合物，使脂肪酶上类似帽子的结构揭开，催化位点暴露。这种结构的变化引起活性位点丝氨基酸残基上的一个羟基酰化，导致酶失活。

失活的酶不能将食物中的脂肪（主要是甘油三酯）分解为，可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，未分解的甘油三酯不能被身体吸收利用，从而减少热量摄入，控制体重。

所以，奥利司他在餐时或餐后1小时服用。如果有一餐未进或进餐食物中不含脂肪，则不需要服用。

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临床研究结果，奥利司他低剂量（80mg，一日3次）能使非肥胖健康者食物脂肪吸收减少10%～20%，高剂量（100，200和400mg，一日3次）可减少25%～35%的脂肪吸收。剂量超过一日400mg时，未被吸收而排泄的脂肪较对照组提高不超过35%。

从临床研究结果，我们可以得出两点：

①奥利司他无法做到100%抑制脂肪的吸收，当进餐食物中脂肪含量越高时，人体吸收得越多，所以，在服用奥利司他减肥药期间，同样需要控制饮食。

②奥利司他对脂肪的吸收抑制，和剂量不成正比关系。超剂量服用，并不能带来更好的减肥效果，所以，服用奥利司他时，应按说明书的推荐剂量服用，不要擅自增加药物用量。

两年的临床研究表明（剂量120mg，一日3次，持续给药12周），奥利司他降低和维持体重的作用优于单纯改良生活方式所能达到的减肥效果。服用奥利司他减肥，建议服用12周左右。

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注意事项

①奥利司他比较常见的不良反应是胃肠道症状，可能出现胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。大多数症状较轻，为一过性，患者可以耐受，不需要停药。

奥利司他不推荐有胃肠道疾病、胆汁淤积症或进行过胃肠道手术的患者服用。

②奥利司他可使维生素A、D、E的吸收减少，在服用奥利司他期间，建议补充复合维生素。服用维生素，应在服用奥利司他2小时后或睡前服用。

③奥利司他对18岁以下儿童的安全性及疗效尚待证实；对妊娠的影响也缺乏相关证据，但FDA将妊娠安全性分级为B级；药物是否经乳汁排泄尚不清楚。因此，奥利司他不建议用于18岁以下儿童以及妊娠、哺乳期妇女。

④奥利司他可降低环孢素的血药浓度，原因可能与奥利司他抑制脂肪酶、减少酯类药物吸收有关。此外，未进行低脂饮食控制的患者，服用奥利司他后经常导致腹泻，这可能也是环孢素吸收减少的一个原因。所以，同时使用奥利司他和环孢素的患者，需严格控制低脂饮食，并注意监测环孢素的血药浓度，及时调整环孢素用量。

⑤奥利司他可与左旋甲状腺素结合，减少左旋甲状腺素在肠道的吸收，二者合用会降低左旋甲状腺素的作用，从而可能导致甲状腺功能减退，如需同时服用，应至少间隔4h，分开服用。

⑥奥利司他主要用于脂肪摄入过多引起的肥胖，禁用于器质性肥胖患者（如甲状腺机能减退患者）。

（中国药店   解秀梅）