yuansohu
yuansohu发表于 2019-7-17 09:05:03 | 显示全部楼层

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美托洛尔,β受体阻断剂,一线抗高血压药物,也是心内科常用药物之一,临床运用日益广泛,其不良反应也日益突出。

 

笔者近期接到询问:有医生发现患者服用美托洛尔后出现幻觉,精神状况异常现象,疑惑美托洛尔所致神经系统疾病是否可逆…

 

对于基层医生而言,这确实是一个要重视的点,毕竟随着现代化的进程,高血压,心脑血管疾病发病率也逐年上涨,基层医生作为居民健康守门人,频繁直接接触到这类患者,也合该有此疑惑。

 

下面就通过一个案例来聊一聊美托洛尔的不良反应问题。

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分析:幻觉是老年人比较常见的精神症状之一,可以见于正常老年人,也可以合并器质性疾病,可以单独出现,也可以是精神症状表现之一。

 

常见幻觉诱因有:感觉剥夺,如老年性耳聋、实验性精神病;化学物质-酒精及药物性幻觉,如急慢性酒精中毒性幻觉、帕金森治疗药、阿片类药物致幻等;脑器质性疾病一如颞叶癫痫;脑变性病性幻觉;意识障碍;某些精神病或强烈的情绪因素-如精神分裂症、严重抑郁症等。

 

本例为高龄患者,且有明确的脑缺血、癫痫病史。房颤患者有血栓形成高危因素,因而脑血管病变、神经病变为首要考虑因素。经检查,提示均为老年退行性变,逐项排除了各常见致幻原因。而停药后幻觉症状缓解直至消失(可逆)也证实幻觉确为美托洛尔导致。

 

原因:美托洛尔为脂溶性β受体阻滞剂,口服吸收迅速完全(>95%),生物利用度约为50%。吸收后迅速进入细胞外组织,并能通过血脑-胎盘屏障,较易进入中枢神经系统而引起中枢神经不良反应。


用药建议:美托洛尔神经系统不良反应除幻觉外,头痛头晕失眠等较为常见,停药后可逆。对于发生药物不良反应患者,医生权衡利弊后决定是否更换药物。


美托洛尔其他需注意的点


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美托洛尔主要不良反应


美托洛尔主要形式为酒石酸美托洛尔与琥珀酸美托洛尔,被广泛应用于心绞痛、高血压、心肌梗死、室性心律失常、甲亢梗阻性肥厚型心肌病的治疗中,随着研究的深入,发现美托洛尔的诸多不良反应如下:


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从数据看用药后发生不良反应排在前三位的是心血管系统、变态反应、神经系统,临床上美托洛尔不良反应现象较多的为心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重等,偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、恶梦,过敏反应等,临床医生在用药时刻注意,并做好用药交代。

 

2
给药说明

 

1、本药个体差异较大,用量宜个体化,以1周为间隔间隔逐渐加至最佳疗效剂量。

2、大剂量时,本药的β1受体选择性逐渐消失。支气管痉挛患者需慎用,一般仅用小量,并及时加用β2受体激动药。

3、既往无心力衰竭史患者在长期使用本药期间可能出现心力衰竭征象,宜加用强心药和(或)利尿药,如心衰症状继续应停药。

4、静脉给药能快速控制心率及心肌收缩力。研究表明,在心肌梗死症状发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药,然后改口服维持治疗比单用一种方法更好。

5、对于外科手术前应否停药尚无统一意见,β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低,使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。而停药可引起心绞痛和(或)高血压反跳,其危险性可能比手术本身产生的心脏抑制更大。

6、用于心力衰竭时,对于纽约心脏病学会(NYHA)心功能为Ⅱ、Ⅲ级、病情稳定且左室射血分数(LVEF)低于40%者,应尽早使用β-肾上腺素受体阻断药,有望降低病死率;对于NYHA心功能Ⅳ级的心力衰竭患者,需待病情稳定(4日内未静脉用药,已无液体潴留,体重稳定)后,在严格监护下方可使用β-肾上腺素受体阻断药。

7、避免突然停药。本药在撤药时,应逐渐减量(减至25mg)以避免发生严重的心血管事件,如心肌梗死、心律失常、猝死等。体力活动是心绞痛的重要诱因,故在停药期间以及停药后2-3周应尽量限制活动量。

8、甲状腺功能亢进时应用本药,可使某些症状(如心动过速)被掩盖,疑有甲亢可能时应避免骤然停用,以免发生甲状腺危象。

9、用药过量的表现:本药过量可导致严重低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、支气管痉挛、昏迷、恶心、呕吐和紫绀。药物过量最初的临床表现会在药物摄入后20分钟至2小时出现。

10、用药过量的处理:可给予活性炭,必要时洗胃,还可采取支持疗法和对症治疗。

  • 心动过缓时给予阿托品或异丙肾上腺素,必要时安置人工起搏器。

  • 室性期前收缩时给予利多卡因或苯妥英钠。

  • 心力衰竭时给予吸氧、洋地黄糖苷类药或利尿药。

  • 低血压时输液并给予升压药。

  • 抽搐时给予地西泮或苯妥英钠。

  • 支气管痉挛时给予异丙肾上腺素。

11、本药注射液浓度为1mg/ml,最大剂量可用至40mg,可加入1000ml下列注射液中静脉滴注:0.9%氯化钠、10%葡萄糖、5%葡萄糖、林格注射液、林格-葡萄糖液和乙酸化林格液。注射液稀释后应在12小时内使用。本药不应加入右旋糖酐70血浆代用品中滴注。经静脉给药时应仔细监测患者的血压和心电图,并备有复苏抢救设施。

12、老年高血压患者每日服用剂量超过100mg时,可配伍小剂量氢氯噻嗪提高安全性。

 

3
用法用量&药物相互作用(表格版,点击图片可看清晰图)


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(红杏e生  易晨)

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