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胰岛素是由胰腺β细胞分泌的一种肽类激素，是体内唯一具有直接降低血糖作用的激素，并具有促进糖原、脂肪、蛋白质合成作用。临床上主要用于治疗糖尿病，包括1型和2型糖尿病以及特殊类型糖尿病。本文对注射用胰岛素进行介绍。 胰岛素的分类： 根据胰岛素作用时间长短，胰岛素制剂可分为超短效、短效、中效、长效和预混等品种。 现常用的是胰岛素类似物包括门冬胰岛素注射液（诺和锐）、赖脯胰岛素注射液（优泌乐）、谷赖胰岛素（艾倍得），其与常规胰岛素相比，符合胰岛素的生理分泌模式，皮下注射后10-20分钟起效，最大作用为注射后1-3小时，作用持续2-5小时，可以有效控制餐后血糖并减少低血糖的发生。可在餐前立即皮下给药，必要时，可在餐后立即给药。
此类药物的特点是起效快，作用持续时间较短，主要用于控制餐后血糖，一天需多次使用，夜间低血糖风险较低。通常与中效或长效胰岛素合并使用，或口服磺脲类药物结合使用。 包括胰岛素注射液、生物合成人胰岛素注射液（如诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R、优思灵R等），皮下注射30分钟后开始生效，2-4小时作用达高峰，持续时间为6-8小时，半衰期为2小时。 一般餐前0.5小时皮下给药，在病情紧急情况下可静脉输注，用于糖尿病和应激性高血糖症在内的急性状态的处理。 此类药物的的作用持续时间比超短效胰岛素长，低血糖的风险相比更高；其动力学与正常人进餐后的胰岛素分泌模式不完全相符，因此，此类药物目前临床应用相对较少。 包括精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵N、优泌林N），主要成分为低精蛋白锌胰岛素，皮下注射后1-4小时起效，4-12小时血药浓度达峰值，作用维持18-24小时。 此类胰岛素应于早餐前 30～60 min 皮下注射，若每日用量超过 40u，则要分 2 次注射，早餐前注射日剂量的 2/3，晚餐前注射日剂量的 1/3。 适用于糖尿病控制血糖，一般与短效胰岛素配合使用，提供胰岛素的日基础用量。
中效胰岛素不能平稳吸收，仍存在峰值浓度，可能会出现夜间低血糖与空腹高血糖问题，其次，中效胰岛素为不溶于水的结晶状体，在注射前必须充分混匀形成混悬液，容易在注射部位凝结，引起局部的巨噬细胞浸润，造成每天的胰岛素吸收变异，易引起低血糖。因此，此类药物目前临床应用相对较少。 包括精蛋白锌胰岛素注射液，甘精胰岛素注射液（来得时）、地特胰岛素（诺和平）等，皮下注射后2-4小时起效，12-20小时达峰，作用维持24-36小时。 该类药物一般每日注射一次，可满足糖尿病患者的基础胰岛素需要量。适用于1型、2型糖尿病，不宜用于治疗糖尿病酮症酸中毒或高渗性昏迷等急性并发症。
甘精胰岛素和地特胰岛素为胰岛素类似物，其特点是作用时间长，每日只需注射一次；研究表明，长效胰岛素对空腹血糖的控制明显优于中效胰岛素，而低血糖的发生率明显低于中效胰岛素 ，一般不引起体重增加。 此类药物用于2型糖尿病，可以和口服降糖药结合使用。 为双时相胰岛素，含有两种胰岛素的混合物，组合方式可以是短效或超短效胰岛素与中效或长效胰岛素混合。 包括门冬胰岛素精蛋白混合注射液（诺和锐30、诺和锐50）、精蛋白锌重组赖脯胰岛素混合注射液（优泌乐25、优泌乐50）、精蛋白锌重组人胰岛素混合注射液（优泌林70/30）、精蛋白生物合成人胰岛素注射液（诺和灵30R）等。预混胰岛素30 min 起效，2～12 h 达高峰，持续约 16～24 h。
那么，诺和锐30和诺和锐50有什么区别？ 诺和锐30含有可溶性门冬胰岛素30%和精蛋白门冬胰岛素70%，而诺和锐30含有可溶性门冬胰岛素和精蛋白门冬胰岛素各占50%。 诺和锐50的速效胰岛素所占比例较高，如果为了更好的控制餐后血糖，宜选择诺和锐50，如果为了更好控制空腹血糖，则宜选诺和锐30。
预混胰岛素是利用不同剂型胰岛素起效时间的差别，将降低餐后血糖的餐时胰岛素和降低空腹血糖的基础胰岛素按一定比例混合，从而产生既能降低餐后血糖又能降低空腹血糖的双时相胰岛素，可减少了患者每天的注射次数，增加了治疗的依从性。 胰岛素类似物如门冬胰岛素、赖脯胰岛素、谷赖胰岛素可模拟生理性的胰岛素分泌，与鱼精蛋白结合的速效胰岛素类似物按一定的比例混合，既能迅速发挥作用，降低餐后血糖，也能降低空腹血糖。 患者一天只需注射两次，是目前较为常用的胰岛素治疗方案，此类药物如预混胰岛素类似物(诺和锐30、诺和锐50、优泌乐25、优泌乐50等)。
（逸仙药学V 林芸） 参考文献： [1]国家药典委员会. 临床用药须知[M]. 北京：人民卫生出版社，2015：421-428. [2]陈新谦，金有豫，汤光. 新编药物学[M]. 北京：人民卫生出版社，2017：651-655. [3]纪立农等. 中国糖尿病患者胰岛素使用教育管理规范[M].天津科学技术出版社，2011. |
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