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对乙酰氨基酚是临床常用的解热镇痛药物，其为苯胺类非甾体类抗炎药物（NSAIDs），主要通过抑制中枢神经系统的COX-3活性、抑制PG合成而解热、镇痛，并能抑制下行5-羟色胺能通路和中枢L-精氨酸/一氧化氮合成发挥作用，因在外周组织对COX-1、COX-2几乎无作用，故基本无抗炎、抗风湿的作用，与NSAIDs相比，其对胃黏膜损伤、血小板功能影响较小，临床可用于感冒、发热、关节痛、偏头痛、癌性痛、术后痛等。 对乙酰氨基酚的剂量 对乙酰氨基酚有剂量“封顶”效应，即用药剂量达到一定水平时，再增加用药剂量并不能增强其镇痛效果，而药物不良反应将会明显增加，故不可超量给药，过量可引起严重肝脏损伤和急性肾小管坏死。 对乙酰氨基酚剂量不超过4g/d（短期用药）或3g/d或更少（长期用药），联合给药或复方制剂不超过1.5g/d或2g/d。其可与NSAIDs、曲马多、阿片类药物联用，发挥镇痛相加或协同效应，若与NSAIDs联用，两者各使用常规剂量的1/2。 对乙酰氨基酚在特殊人群的使用 1、肝功能异常者 对乙酰氨基酚经肝代谢酶P450代谢，肝功能异常时使用可加重耗竭肝细胞中谷胱甘肽，影响肝细胞线粒体的功能，甚至致肝细胞急性坏死。 《解热镇痛药在儿童发热对症治疗中的合理用药专家共识》（2020年）中指出，儿童肝功能损害达到以下标准：ALT或AST大于8倍参考值上限（ULN）；或ALT或AST大于5倍ULN，持续2周；或ALT或AST大于3倍ULN，伴总胆红素大于2倍ULN或国际标准化比值（INR）＞1.5；或ALT或AST大于3倍ULN，逐渐加重，伴恶心、呕吐、乏力、右上腹痛或压痛、发热、皮疹和/或嗜酸性粒细胞大于5%，及肝功能不全伴高热者，除病因治疗外，禁用对乙酰氨基酚。 《陈新谦新编药物学》（2018年）中指出，重度肝功能不全者、重度活动性肝病者禁用。慎用于肝病或病毒性肝炎者。 《儿童呼吸安全用药专家共识：感冒和退热用药》（2009年）中指出：肝病或病毒性肝炎者、轻至中度肝功能不全者慎用。 2、哮喘者 《解热镇痛药在儿童发热对症治疗中的合理用药专家共识》（2020年）中指出，对乙酰氨基酚有引起哮喘的风险，生命早期使用与年长儿哮喘的发生有关，且存在剂量依赖性。但有哮喘病史的患儿单次使用对乙酰氨基酚并不会诱发哮喘急性发作；频繁使用可增加年幼儿童哮喘发作风险。 《成年人非阿片类镇痛药围手术期应用专家共识》（2019年）中指出，支气管哮喘者禁用。《陈新谦新编药物学》（2018年）中指出，使用NSAIDs后诱发哮喘者禁用。 《特殊人群普通感冒规范用药的专家共识》（2015年）中指出：阿司匹林过敏者（包括阿司匹林过敏性哮喘及阿司匹林药物过敏），注意禁用与阿司匹林有交叉过敏的药物，若需退热镇痛可考虑对乙酰氨基酚代替。 《儿童呼吸安全用药专家共识：感冒和退热用药》（2009年）中指出：对阿司匹林过敏者对对乙酰氨基酚通常不发生过敏，但小于5%的阿司匹林过敏者使用对乙酰氨基酚后可能发生轻度支气管痉挛性反应。 3、心力衰竭、心功能不全者 《解热镇痛药在儿童发热对症治疗中的合理用药专家共识》（2020年）中指出，心功能不全、心力衰竭者发热时可选用对乙酰氨基酚，注意大剂量使用时有肝毒性。慢性心力衰竭患儿，长期肝脏淤血，肝功能可能异常，对乙酰氨基酚的清除时间可能延长，注意肝毒性。 《陈新谦新编药物学》（2018年）中指出，重度心力衰竭者禁用。《儿童呼吸安全用药专家共识：感冒和退热用药》（2009年）中指出：严重心肺疾病患儿慎用。 此外，对乙酰氨基酚禁用于重度肾功能不全者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏症者、荨麻疹或过敏反应者、冠状动脉旁路移植术围手术期疼痛者、活动性消化道溃疡者、胃肠道出血或炎症性肠病者。慎用于乙醇中毒、轻至中度肾功能不全者。 对乙酰氨基酚使用的注意事项 不良反应可见恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白、过敏性皮炎（皮疹、皮肤瘙痒等）、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血及肝肾功能损害等。不良反应通常与高剂量长期用药、过量用药或伴有肝、肾功能不全等异常有关。 药物相互作用：大量或长期使用对乙酰氨基酚，可增强抗凝药物的药效；避免与抗病毒药物齐多夫定联用，以免明显增加肾毒性；长期饮酒或使用肝酶诱导剂，长期或超量使用对乙酰氨基酚有发生肝损害的风险；与喹诺酮类药物联用，可增加中枢神经系统不良反应风险；对乙酰氨基酚可加强磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑的作用，增加肝损害风险；长期、大量与其他NSAIDs联用，可明显增加肾毒性；对乙酰氨基酚可加强并延长氯霉素的作用，使两种药物的不良反应增加；长期与口服避孕药物合用，可加速代谢而降低镇痛效果。对乙酰氨基酚可加强并延长甲氧苄啶的作用，引起贫血和血小板、白细胞减少。（基层医界 高丽丽） 1.慢性肌肉骨骼疼痛的药物治疗专家共识(2018)[J].中国疼痛医学杂志,2018,24(12):881-886. 2.中国加速康复外科围手术期非甾体抗炎药临床应用专家共识[J].中华普通外科杂志,2019,34(3):283-286. 3.陈新谦等.陈新谦新编药物学[M].北京:人民卫生出版社,2018:232. 4.普通外科围手术期疼痛处理专家共识[J].中华普通外科杂志,2015,30(2):166-170. 5.成人手术后疼痛处理专家共识[J].临床麻醉学杂志,2017,33(9):911-916. 6.成人日间手术后镇痛专家共识（2017年）[J].临床麻醉学杂志,2017,33(8):812-815. 7.江苏省成人癌症疼痛诊疗规范（2020年版）[J].中国肿瘤临床,2020,47(7):325-329. 8.解热镇痛药在儿童发热对症治疗中的合理用药专家共识[J].中华实用儿科临床杂志,2020,35(3):161-167. 9.成年人非阿片类镇痛药围手术期应用专家共识[J].国际麻醉学与复苏杂志,2019,40(1):1-5. 10.特殊人群普通感冒规范用药的专家共识[J].国际呼吸杂志,2015,35(1):1-4. 11.儿童呼吸安全用药专家共识：感冒和退热用药[J].中国实用儿科杂志,2009,24(6):442-444. |
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