卡卡西
卡卡西发表于 2020-8-20 14:12:20 | 显示全部楼层

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质子泵抑制剂(PPI)是目前临床治疗和预防酸相关性疾病的首选药物。主要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌(Hp)感染、卓-艾综合征和胃食管反流(GERD)等酸性相关疾病的治疗。

雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPI,那么,它们之间有哪些区别呢?临床用药上应该如何选择?今天,我们就一起从结构、药代动力学、适应证、给药方法等5方面,分别探讨临床常用的这三种PPI的区别。

结构差异

PPI属于弱碱性的苯并咪唑类化合物,其在酸性的壁细胞分泌小管内,转化为次磺酸和亚磺酰胺,后者与质子泵(H+-K+-ATP酶)共价结合,使酶失活,减少胃酸分泌。

表1:结构差异

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在起效时间上,雷贝拉唑与酶结合位点最多,且其解离常数(pKa)值较高,活化的pH范围明显增大,因此在壁细胞中能更快聚积,起效以及解除症状的速度均较快。


通常雷贝拉唑起效最快,艾司奥美拉唑次之,奥美拉唑最慢

药代动力学差异

在抑酸强度方面,艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>奥美拉唑
 
表2:药动学差异

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注:+表示很低,++表示中等,+++表示快、高或强,++++表示更快、更强。
 

奥美拉唑及艾司奥美拉唑在体内主要经过CYP2C19和CYP3A4代谢,因此易与CYP45酶相关的药物产生相互作用,而雷贝拉唑主要经非酶途径代谢,疗效稳定,药物相互作用小。


 
适应证差异

表3:口服剂型适应证差异

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注:NASIDs:非甾体抗炎药;A:仅限于Hp感染相关的十二指肠溃疡的愈合治疗及预防Hp相关的消化性溃疡复发治疗。
 
表4:注射剂型适应证差异

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给药方法差异

 给药剂量


表5:常规剂量与维持剂量(mg)差异

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注:A:40mg用于反流性食管炎。
 

 给药途径


奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑均可口服给药(含鼻胃管给药)及静脉给药,后者包含静脉注射和静脉滴注。目前,奥美拉唑及艾司奥美拉唑静脉注射和静脉滴注均可,而雷贝拉唑只可静脉滴注。
 

 静脉配制及保存方法


表6:静脉配制及保存方法差异

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特殊人群用药差异

 妊娠期及哺乳期妇女


奥美拉唑妊娠安全等级为C级,雷贝拉唑和艾司奥美拉唑为B级。目前仅原研注射用奥美拉唑说明书中提示妊娠期可使用奥美拉唑。PPI可随母乳排泄,应慎用,若必须使用,应暂停哺乳。

 老年患者


慎用,但均无需调整剂量。

 儿童患者


国内资料均不建议婴幼儿使用奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑,国外则认为艾司奥美拉唑和奥美拉唑可用于1个月~17岁的儿童,雷贝拉唑可用于1岁以上的儿童。

 肝肾功能不全患者


表7:奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑在肝肾功能不全人群中的使用

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医学界消化肝病频道  格地章

参考来源:

[1]质子泵抑制剂优化应用专家共识(2020年)

[2]湖南省质子泵抑制剂的临床应用指导原则(2016年).

[3]中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护(2015年版).

[4]奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑药品说明书


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