yuansohu
yuansohu发表于 2021-1-14 09:51:16 | 显示全部楼层

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秋水仙碱、苯溴马隆为痛风治疗药物,其中秋水仙碱是痛风急性发作期治疗药物,苯溴马隆是促进尿酸排泄药物,2020年12月30日国家药监局发布了《关于修订秋水仙碱片说明书的公告(2020年第149号)》、《关于修订苯溴马隆口服制剂说明书的公告(2020年第150号)》文件,那么,两药使用时需注意些什么呢?


1

秋水仙碱


秋水仙碱为抗白细胞趋化药物,可抗炎镇痛,且抑制白细胞趋化/黏附/吞噬、减少前列腺素和白三烯的释放,进而控制关节局部的疼痛、肿胀及减轻炎性反应。


①不良反应


包括胃肠损害如腹痛、腹泻、恶心、呕吐等;肝胆损害如肝功能生化指标异常、肝细胞损伤等;泌尿系统损害如血尿、少尿、尿频、排尿困难、肾功能异常、慢性肾功能不全加重、急性肾功能衰竭等;神经系统损害如头晕、头痛、意识障碍等;心血管系统损害如心悸、心动过缓、心肌梗死、循环衰竭等;肌肉骨骼损害如肌无力、肌痛、肌酸磷酸激酶升高、横纹肌溶解等;呼吸系统损害如呼吸困难、呼吸急促、哮喘等;代谢和营养障碍如低血糖、低血钾、电解质异常、脱水等;血液系统损害如白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制等;全身性损害如乏力、发热、胸痛、寒战、多器官功能衰竭等;精神障碍如厌食、食欲异常、嗜睡等;皮肤及其附件损害如皮疹、瘙痒、脱发等;免疫功能紊乱如过敏反应、过敏样反应、过敏性休克等;其他如视力异常、耳鸣、味觉障碍等。


②注意事项


从小剂量开始,若发生呕吐、腹泻等,应立即停药并就医。秋水仙碱是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须避免药物过量。


大量使用或误用后可能出现以下急性中毒症状,包括恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃灼热、血尿、少尿、肌无力、谵妄、痉挛、休克、呼吸抑制、心功能衰竭等。有文献报道,秋水仙碱引起毒性反应的剂量存在个体差异性。其中毒尚无特效解毒剂,不能通过血液透析有效清除,中毒的治疗应从洗胃和预防休克的措施开始,并采取对症治疗和支持性治疗。


存在肝肠循环,肝功能损害时解毒能力下降,易使毒性加重,肝功能不全者慎用;可抑制细胞正常的有丝分裂,对胎儿有致畸作用。育龄期妇女或其配偶在开始治疗前3个月、治疗期间及停药后3个月内应采用有效的避孕措施;孕妇及哺乳期妇女禁用。


药物相互作用:秋水仙碱是CYP3A4代谢酶和P-糖蛋白(P-gp)的底物,与CYP3A4抑制剂或P-gp抑制剂合并使用会增加秋水仙碱的血药浓度。CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦,利托那韦,茚地那韦,洛匹那韦,沙奎那韦,奈非那韦,伊曲康唑,酮康唑,泊沙康唑,伏立康唑,克拉霉素,地尔硫卓,葡萄柚汁(因品牌、浓度、饮用量等不同,对CYP3A4的影响差异较大)等;CYP3A4中等抑制剂如阿瑞匹坦,西咪替丁,环丙沙星,克霉唑,环孢素,决奈达隆,红霉素,氟康唑,氟伏沙明,伊马替尼,维拉帕米等;P-gp抑制剂如维拉帕米,红霉素,克拉霉素,利托那韦,环孢素,奎尼丁,普罗帕酮等。


与HMG-CoA还原酶抑制剂(如阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等)、贝特类药物(如非诺贝特、苯扎贝特等)合用,可能会增加肌无力、肌痛、横纹肌溶解等肌肉损害风险,联合应谨慎。


2

苯溴马隆


通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,而降低血尿酸浓度,为强力促尿酸排泄药物,可用于痛风性关节炎发作间歇期、慢性痛风性关节炎等的治疗,适于正常饮食情况下尿酸排泄减少者。


①不良反应


包括胃肠损害如呕吐、腹痛、胃肠道出血等;肝胆损害如肝生化指标异常、肝细胞损伤等;泌尿系统损害如血尿、少尿、尿频、肾功能异常、急性肾功能衰竭等;神经系统损害如头晕、头痛等;全身性损害如乏力、水肿、胸痛、发热等;免疫功能紊乱如过敏反应、过敏样反应等;其他如结膜炎、血小板减少、白细胞减少、心悸、阳痿等。


②注意事项


用药期间监测肝、肾功能;用药过程中应密切注意肝损害的症状和体征,如出现食欲不振、恶心、呕吐、全身倦怠感、腹痛、腹泻、发热、尿浓染、眼球结膜黄染等现象,应立即停药并及时就医。


避免与其他潜在的肝毒性药物合用;可能增加香豆素类抗凝血药物(如华法林、双香豆素、醋硝香豆素等)的抗凝作用,增加出血风险,若合用,应密切监测凝血酶原时间,严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隐血、血尿等。


近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病(如不明原因的持续性转氨酶升高,黄疸)、酗酒者,使用需谨慎。禁用于eGFR<20ml·min-1·(1.73m2)-1、急性尿酸性肾病及泌尿系尿酸结石者。尿酸合成增多或有肾结石高危风险者不推荐使用。尿酸排泄增多型使用有增加结石、尿酸性肾病的风险。

(基层医界 高丽丽)

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