yuansohu
yuansohu发表于 2021-2-20 09:54:37 | 显示全部楼层

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有胃溃疡,胃食管反流等消化系统疾病的人对奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等抑酸药都非常熟悉,都吃过或者正在吃。这三种药物都属于质子泵抑制剂(PPI),是目前医院临床和药店最常用于消化系统疾病的药物,大数据统计表明这几种药用药频率仍呈快速上升趋势。


作为新型抑制胃酸的药物,和传统的胃药相比起效快,抑酸作用强、时间长、服用方便,因此不仅仅消化科在用这类药,其它疾病在治疗需要护胃时往往也选择这类药物。雷贝拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑有何区别呢?奥美拉唑属于第一代产品,1988年问世,而泮托拉唑、雷贝拉唑属于第三代PPI,分别于1995年和1998年上市。


药物间相互作用不同


奥美拉唑主要是通过肝脏代谢,它的不良反应风险相对比较高,特别是在和抗生素药物联合使用时会导致血液中浓度增加而提高不适反应。而泮托拉唑和雷贝拉唑对肝脏的影响比较小,它们的安全性较高,副作用也比较低,服用后产生不良反应的几率较小。如果是多种药物联合服用,雷贝拉唑和泮托拉唑比较安全,而如果是儿童单纯使用药物,可以在医生指导下选择奥美拉唑。


雷贝拉唑与泮托拉唑选择性高与其他药物的相互作用明显少于奥美拉唑,因此,奥美拉唑和氯吡格雷合用时,为了避免奥美拉唑和氯吡格雷竞争肝脏代谢酶,导致奥美拉唑影响氯吡格雷的代谢进而降低其疗效,会选择雷贝拉唑或泮托拉唑替代奥美拉唑。奥美拉唑与克拉霉素合用时,它们的血药浓度会上升。但与甲硝唑或阿莫西林合用时,无相互作用。这些抗生素与奥美拉唑合用可根除幽门螺杆菌。


抑酸强度和作用时间不同


由于具有类似的作用机制,因此这三种药物对于胃酸的抑制效果也略有差异。


从药物稳定性上来说,在弱酸性环境下,泮托拉唑的稳定性最好,但从抑制胃酸的强度来说,还是雷贝拉唑的效果更好。在消化道溃疡的治疗过程中,这三个药物在疗程和治愈率上差别不大,但对于症状缓解,雷贝拉唑起效最快,效果也最强。雷贝拉唑口服吸收迅速,药物带有多个酶位点,能5分钟左右起效,为三者中起效最快的PPI;其次是泮托拉唑;再到奥美拉唑。从胃酸抑制强度上来说,可以这样排序:雷贝拉唑>泮托拉唑>奥美拉唑。


衡量抑酸持续时间的方法为,监测服药后24小时内抑制胃酸使得PH大于4 的时间百分比,研究结果显示,口服后持续时间相比泮托拉唑最短,雷贝拉唑和奥美拉唑差不多,不过此类药物中埃索美拉唑的持续时间最久。有一个研究数据可供参考,在服用5天上述药物后,胃内的pH>4的持续时间依次为,奥美拉唑11.8小时,泮托拉唑10.1小时,雷贝拉唑12.1小时。


代谢途径有差异


奥美拉唑,泮托拉唑,雷贝拉唑三个药物虽然都是拉唑类的药物,但其代谢途径却各不相同。


雷贝拉唑在血浆中的主要代谢产物主要经非酶途径代谢,它是通过细胞色素P450(CYP450)代谢酶系统进行代谢。健康试验者研究表明,雷贝拉唑钠临床上没有明显的与其他的通过CYP450系统代谢的药物有相互作用,因此雷贝拉唑受人体肝药酶活性的影响也最小。


奥美拉唑和泮托拉唑主要经过CYP2C19和CYP3A4 代谢,而亚洲人种中,CYP2C19缺乏的比例占到了10%以上,欧美人种则仅有3%左右,因此,对于奥美拉唑和泮托拉唑来说,亚洲人服用效果不佳、不良反应发生等方面的几率,都会偏高,而雷贝拉唑则受这种影响较小。从联合用药兼容性上来说,经肝药酶代谢较少的雷贝拉唑,与其他药物合用的选择性更好。


特殊人群用药



肝、肾功能减退患者:PPI在人体内主要经肝脏代谢,经肾脏排泄。在肝、肾功能减退时,PPI的选用及剂量调整需要考虑肝、肾功能减退时对药物在体内代谢、排泄的影响程度,按照说明书选择合适的PPI。


老年患者:老年人胃内酸度与青年人类似,酸相关性疾病可以用PPI治疗。一般情况下,老年人肾功能不全和轻中度肝功能不全者的PPI药代动力学与青年人相似,无需调整剂量。但由于老年患者的用药特点,应在处方时候尽量考虑低剂量,短疗程的治疗方式。


儿童患者:目前PPI在中国均未获得儿童适应证。美国FDA已批准奥美拉唑和艾司奥美拉唑用于1月以上婴幼儿,兰索拉唑用于1岁以上儿童,泮托拉唑可用于5岁以上儿童,但适应证仅限于小儿胃食管反流病和幽门螺杆菌感染的治疗,需根据体重计算儿童用药剂量。


妊娠期和哺乳期患者:PPI用于妊娠妇女的临床资料有限,应充分评估患者的风险和获益。PPI可少量通过血乳屏障,在哺乳期不建议使用。


注意事项

PPI是强力的胃酸分泌抑制剂,应严格掌握其适应症用药,按照说明书中适应的剂量和疗程服用。在达到预期治疗目标之后,不应长期、超量使用,提倡降阶梯治疗和按需治疗。


老年人、合并肾功能不全的患者服用PPI,应注意监测肾功。对于那些患有冠心病的患者,如需使用PPI,应建议使用不会产生强烈相互作用的药物,如泮托拉唑、雷贝拉唑;或考虑联用奥美拉唑和阿司匹林。


患者长期应用PPI药物时,应警惕感染的风险,尤其是老年人和免疫力低下患者。老年患者在服用PPI时要注意钙等微元素的补充。(中国药店)

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