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777777zq发表于 2021-2-23 09:57:07 | 只看该作者

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质子泵抑制剂(PPI)是目前临床治疗和预防酸相关性疾病的首选药物。

雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPI,那么,它们之间有哪些区别呢?临床用药上应该如何选择?今天,我们就一起从结构、药代动力学、适应证、给药方法等5方面,分别探讨临床常用的这三种PPI的区别。


结构差异
PPI属于弱碱性的苯并咪唑类化合物,其在酸性的壁细胞分泌小管内,转化为次磺酸和亚磺酰胺,后者与质子泵(H+-K+-ATP酶)共价结合,使酶失活,减少胃酸分泌。

表1:结构差异

微信截图_20210203104906.png

起效时间:雷贝拉唑起效最快,艾司奥美拉唑次之,奥美拉唑最慢

雷贝拉唑与酶结合位点最多,且其解离常数(pKa)值较高,活化的pH范围明显增大,因此在壁细胞中能更快聚积,起效以及解除症状的速度均较快。

药代动力学差异

抑酸强度:艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>奥美拉唑。

 

表2:药动学差异

微信截图_20210203104933.png

注:+表示很低,++表示中等,+++表示快、高或强,++++表示更快、更强。 
雷贝拉唑主要经非酶途径代谢,个体差异小,疗效稳定,药物相互作用小。
奥美拉唑及艾司奥美拉唑在体内主要经过CYP2C19和CYP3A4代谢,因此易与CYP45酶相关的药物产生相互作用。
国内一研究发现,CYP2C19代谢型中,快代谢型占38.76%,中间代谢型占47.88%,慢代谢型占13.35%。
快代谢型患者的CYP2C19酶活性强,PPI体内代谢快,适当增加服药剂量或服药频率可显著提高治愈率;
中间代谢型患者可按照常规剂量用药,应时刻监测血药浓度,必要时可酌情增加剂量;

慢代谢型患者的CYP2C19酶活性较低,PPI体内代谢慢,在采用常规剂量服药时,需加强临床关注,预防不良反应的发生。 


适应证差异

表3:口服剂型适应证差异

微信截图_20210203104957.png

注:NASIDs:非甾体抗炎药;A:仅限于Hp感染相关的十二指肠溃疡的愈合治疗及预防Hp相关的消化性溃疡复发治疗。
 

表4:注射剂型适应证差异

微信截图_20210203105020.png


给药方法差异
■ 给药途径
奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑均可口服给药。
目前,奥美拉唑及艾司奥美拉唑静脉注射和静脉滴注均可,而雷贝拉唑只可静脉滴注。

对于不能吞咽的患者,原研药(奥美拉唑、艾司奥美拉唑)可溶于不含碳酸盐的水中,并通过胃管给药。

■ 给药剂量
表5:常规剂量与维持剂量(mg)差异

微信截图_20210203105045.png

注:A:40mg用于反流性食管炎。
■ 静脉配制及保存方法
表6:静脉配制及保存方法差异

微信截图_20210203105110.png


特殊人群用药差异
■ 妊娠期及哺乳期妇女
奥美拉唑妊娠安全等级为C级,雷贝拉唑和艾司奥美拉唑为B级。但是,目前仅原研注射用奥美拉唑说明书中提示妊娠期可使用奥美拉唑
PPI可随母乳排泄,应慎用,若必须使用,应暂停哺乳。
■ 老年患者
慎用,但均无需调整剂量。
■ 儿童患者
国内资料均不建议婴幼儿使用奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑,国外则认为艾司奥美拉唑和奥美拉唑可用于1个月~17岁的儿童,雷贝拉唑可用于1岁以上的儿童。
■ 肝肾功能不全患者

表7:肝肾功能不全人群的使用

微信截图_20210203105136.png

医学界消化肝病频道   格地章

参考来源:

[1]质子泵抑制剂优化应用专家共识(2020年)

[2]湖南省质子泵抑制剂的临床应用指导原则(2016年).

[3]中国医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护(2015年版).

[4]奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑药品说明书

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