临床常用的抗高血压药物

高血压（hypertension）是指以体循环动脉血压（收缩压和/或舒张压）增高为主要特征（收缩压≥140毫米汞柱，舒张压≥90毫米汞柱），可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害的临床综合征。

高血压是最常见的慢性病，也是心脑血管病最主要的危险因素。正常人的血压随内外环境变化在一定范围内波动。在整体人群，血压水平随年龄逐渐升高，以收缩压更为明显，但50岁后舒张压呈现下降趋势，脉压也随之加大。近年来，人们对心血管病多重危险因素的作用以及心、脑、肾靶器官保护的认识不断深入，高血压的诊断标准也在不断调整，目前认为同一血压水平的患者发生心血管病的危险不同，因此有了血压分层的概念，即发生心血管病危险度不同的患者，适宜血压水平应有不同。

血压值和危险因素评估是诊断和制定高血压治疗方案的主要依据，不同患者高血压管理的目标不同，医生面对患者时在参考标准的基础上，根据其具体情况判断该患者最合适的血压范围，采用针对性的治疗措施。在改善生活方式的基础上，推荐使用24小时长效降压药物控制血压。除评估诊室血压外，患者还应注意家庭清晨血压的监测和管理，以控制血压，降低心脑血管事件的发生率。

高血压的易患因素

1.遗传因素：大约60%的半数高血压患者有家族史。目前认为是多基因遗传所致，30%～50%的高血压患者有遗传背景。

2.精神和环境因素：长期的精神紧张、激动、焦虑，受噪声或不良视觉刺激等因素也会引起高血压的发生。

3.年龄因素：发病率有随着年龄增长而增高的趋势，40岁以上者发病率高。

4.生活习惯因素：膳食结构不合理，如过多的钠盐、低钾饮食、大量饮酒、摄入过多的饱和脂肪酸均可使血压升高。吸烟可加速动脉粥样硬化的过程，为高血压的危险因素。

5.药物的影响：避孕药、激素、消炎止痛药等均可影响血压。

6.其他疾病的影响：肥胖、糖尿病、睡眠呼吸暂停低通气综合征、甲状腺疾病、肾动脉狭窄、肾脏实质损害、肾上腺占位性病变、嗜铬细胞瘤、其他神经内分泌肿瘤等。

抗高血压药物分类

1. 肾素-血管紧张素抑制药

⑴血管紧张素Ⅰ转换酶抑制剂(ACEI)：卡托普利、依那普利、恩那普利

⑵血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦、替米沙坦、缬沙坦

⑶肾素抑制药：瑞米吉仑

2. 钙通道阻滞药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫?、氨氯地平

3. 交感神经抑制药

⑴中枢性降压药：甲基多巴、可乐定

⑵神经节阻断药：樟磺咪芬

⑶去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平、胍乙啶

⑷肾上腺素受体阻断药：① α受体阻断药：哌唑嗪；②β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔；③α及β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛。

  4. 利尿药

⑴噻嗪类利尿药：氢氯噻嗪、氯噻酮

⑵袢利尿药：呋塞米、依地尼酸

⑶保钾利尿药：螺内酯、氨苯蝶啶

5. 血管扩张药

⑴直接舒张血管平滑肌药：肼屈嗪、硝普钠

⑵钾通道开放药：二氮嗪、米诺地尔

临床常用的抗高血压药物及其特点

1.肾素-血管紧张素抑制药

本类药物的特点包括：降血压作用强、并能逆转血管壁与心脏的不良重构，保护耙器官；提高心衰患者的射血指数，治疗高血压伴心功能不全；对肾脏有保护作用，适用于高血压伴糖尿病及轻、中度肾功能不全；对糖、脂代谢无不良影响，无水钠潴留、心率增快、停药反跳等。 包括下面两类药物： 

血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂（ACEI）

ACEI是当前评价最高的降压药，也用于慢性心功能不全。国内常用卡托普利（开博通）、依那普利等。

药理作用：扩张血管，降低血压；逆转肥厚的心室，抑制血管平滑肌细胞肥大增生。作用机制是抑制ACE，抑制循环中RAAS及局部组织中RAAS；同时减少缓激肽（BK）的降解从而激发NO释放和前列腺素合成。

降压特点：适用于各型高血压，降压而不伴反射性心率加快；长期应用不引起电解质、脂代谢障碍；可逆转血管壁增生和心肌肥厚；能改善生活质量，降低病死率。

临床应用适用于单用或合用其它降压药，治疗轻、中、重高血压及肾性高血压。

不良反应：较少。最常见：刺激性干咳，发生率10%~20%；最严重：血管神经性水肿。孕妇、肾动脉狭窄、高血钾患者禁用。 

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂

氯沙坦、洛沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦。

药理作用：选择性阻断AT1-R，抑制AngII的效应，还能逆转肥大的心室细胞。与ACEI相比具有作用选择性更强，不影响BK的降解，无刺激性干咳。对AngII的拮抗作用更完全，可阻断非ACE途径产生的AngII的效应。 

2.钙通道阻滞药：硝苯地平、维拉帕米、地尔硫?、氨氯地平

药理作用：阻滞Ca2+通道，能松弛血管平滑肌降低心肌收缩力使血压下降。

特点：降压而不影响重要器官血液流量，不影响脂质和糖代谢为其突出优点。

临床应用：单用或与利尿药，β受体阻断药合用治疗轻、中、重高血压。

3.肾上腺素受体阻断药

β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔

药理作用：降压作用可靠、持久、缓和，伴心率减慢，降低心肌耗氧量。降压机制与β受体阻断作用密切相关。减少心输出量：阻断心脏β-R；抑制肾素分泌：阻断肾脏β-R；降低外周交感神经活性：阻断NA能神经突触前膜的β2-R，抑制其正反馈作用，减少去甲肾上腺素分泌；降压作用：阻断中枢β-R，抑制交感中枢活性。同时能增加PGI2的合成及改变压力感受器的敏感性。

临床应用：轻、中度高血压，伴高肾素性、心绞痛、脑血管病、快速性心律失常者尤佳。

α受体阻断药：哌唑嗪等。

哌唑嗪：降压，中等强度，主要舒张小动脉及小静脉，降低外周阻力而降压。

优点：不影响肾血流量，无α2-R阻断作用，不引起反射性心率加快。

［临床应用］中度高血压及并发肾功能不良者。

［不良反应］易引起首剂效应，首剂剂量减半。睡前服。

特拉唑嗪：可用于前列腺肥大的治疗

乌拉地尔：新型选择性α1-R阻断药

α和β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛

4.利尿药

常用噻嗪类

具有降压作用可靠，耐受性良好的特点。

药理作用：利尿、降压：初期：利尿排钠使血容量下降；长期：使体内轻度缺Na+，Na+-Ca2+交换?，血管壁细胞内Ca2+含量?，血管平滑肌舒张，且对缩血管物质的反应性?。

临床应用：为基础降压药，一线降压药物。单用治疗轻度高血压，常与其它降压药合用以治疗中、重度高血压。

不良反应：电解质、脂质代谢紊乱，如低Na+、K+，高脂，降低糖耐量。

新型利尿降压剂——引达帕胺（寿比山2.5mg1/d） 

药效特点：强效、长效，具利尿、钙拮抗与心脏保护作用，对糖、脂代谢无影响。长期使用监测血钾。

（药物与用药安全）