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lyz508831769发表于 2021-8-9 10:02:22 | 显示全部楼层

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很多人可能常常有这样的误区,认为甲钴胺和维生素B12是同一种药。但实际上,维生素B12有4种形式,甲钴胺只是其中一种。

 
维生素B12的起源

从20世纪30年代开始,维生素B12的发展经历了四代,从最开始发现的氰钴胺、羟钴胺及腺苷钴胺(DBCC),到20世纪60年代第4代——甲钴胺。这4代维生素B12的主要区别就是在钴分子结构上络合的基团不一样。
 
维生素B12分为活性和非活性两大类。羟钴胺和氰钴胺属于非活性B12,必须转化为活性B12才能发挥治疗作用。活性维生素B12包括腺苷钴胺和甲钴胺两个,而腺苷钴胺需要经过甲基化变成甲钴胺才能发挥神经养护作用。其中甲钴胺不经过肝脏代谢,可直接进入血液、脑脊液,促进核酸、蛋白质、磷脂合成,修复损伤神经,改善周围神经病变。
 
也正是因为甲钴胺在神经系统的突出作用,才能从维生素B12中脱离出来,成为一种单一的药物制剂。

四种维生素B12的特点

1、氰钴胺
     
也被称为维生素B12,1948年被Spies等人发现,无直接生物活性,属于前药,以羟钴胺形式释放,在细胞内转化为甲钴胺和腺苷钴胺,参与生化反应。

人体储存的维生素B12约2~5mg,每天约丢失0.1%~0.2%,发生明显的缺乏需要3~6年的时间。每日给药剂量为0.025~0.1mg。

2、甲钴胺

主要存在于血液和其他体液中,属于内源性辅酶B12的甲基化活性制剂,不需要经过吸收和代谢环节,可以直接被机体利用,并参与物质的甲基转换,易于转运至神经细胞的亚微结构(如细胞核、线粒体、核糖体等),促进神经细胞中核酸、蛋白质及脂质的合成。

此外,甲钴胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶,参与甲硫氨酸-同型半胱氨酸代谢。因此,其两大主要药物作用为降低同型半胱氨酸和外周神经痛。甲钴胺被认为是一种治疗周围神经系统疾病安全有效的药物。甲钴胺的每日给药剂量为0.5~1.5mg。

3、腺苷钴胺

在1958年由美国科学家贝克等人发现。腺苷钴胺主要储存在细胞的线粒体内,是维生素B12的活性辅酶形式之一,是甲基丙二酰辅酶A的辅酶,参与甲基丙二酸辅酶A向琥珀酰辅酶A的转化,是碳水化合物代谢的三甲酸途径的关键组分。

在维生素b12缺乏中,减少的腺苷钴胺导致甲基丙二酰辅酶A的增加,干扰碳水化合物、脂肪、氨基酸和尿素代谢,从而影响神经元髓鞘的合成。腺苷钴胺片的成人每天用量为1.5~4.5mg,注射用腺苷钴胺的每天用量为0.5~1.5mg。

4、羟钴胺

与氰钴氨相同,无直接生物活性,是维生素B12的前身物质。羟钴胺的水溶性最好,在尿中的代谢速度慢,又称长效钴胺素,一般给药剂量为每周0.25mg;虽然吸收速度比不上氰钴胺和甲钴胺,但是其在眼部的浓度很高,能够大大缓解视觉疲劳和营养视神经。

此外,羟钴胺可适用于吸烟者,其他钴氨素可能不适于吸烟者。此外,注射用羟钴胺是一种安全无毒、迅速起效的新型氰化物解毒剂抗氰急救盒,已被多个国家批准用于已知或疑似氰化物中毒的治疗。

维生素B12和甲钴胺的临床应用

1、维生素B12

维生素B12说明书提到适应证为巨幼细胞贫血。由于维生素B12能促进红细胞的发育成熟,预防恶性贫血。而虽然甲钴胺和维生素B12都可用来治疗巨幼细胞贫血,但是由于维生素B12价格更便宜且容易获得而更常用。
     
2、甲钴胺
    
维生素B12在体内的活性状态甲钴胺能很好地滋养和修复神经细胞,所以维生素B12也能用于周围神经炎的辅助治疗,但是由于甲钴胺在治疗周围神经病变上的疗效和安全性都优于维生素B12,所以,我们一般用甲钴胺治疗周围神经病。
 
甲钴胺在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用,比氰钴胺更易向神经细胞内转移,促进核酸和蛋白质的合成;促进轴索内输送和轴索再生;促进髓鞘的磷脂酰胆碱合成;恢复神经传导延迟和神经传导物质的减少,从而修复受损的神经细胞,改善神经传导速度。

所以甲钴胺能修复受损的周围神经,适用于周围神经病变的治疗,在神经系统的各种治疗中都占有重要地位。
 
例如甲钴胺不仅能参与联合治疗2型糖尿病的周围神经病变,还能治疗特发性面神经麻痹,治疗小纤维神经病、固性带状疱疹后遗神经痛、婴儿臂丛神经损伤、坐骨神经痛、眼科视神经疾病等多种神经病变。

3、羟钴胺

针对吸烟和眼部神经病变患者,羟钴胺,作为长效钴氨素,相比氰钴氨和甲钴胺更具有优势。

在氰化物中毒的急救方面,羟钴胺在水溶液中能够快速与游离的氰根结合生成无毒的氰钴胺,解毒过程不需要血红蛋白参与,更加适用于机体缺氧条件下的氰化物中毒急救。

4、腺苷钴胺

腺苷钴胺作为维生素B12的活性形式之一,不仅可用于治疗巨幼红细胞性贫血外,而且还可用于营养不良性贫血、妊娠期贫血及营养性疾病、放射和药物引起的白细胞减少症等。

最后总结一下,临床上所说的维生素B12无论是口服还注射液一般都是指氰钴胺,用于治疗巨幼细胞贫血和周围神经病。当甲钴胺逐渐被研发出来,其不仅能治疗巨幼细胞贫血,且在治疗周围神经病种更具优势,渐渐取代了传统的维生素B12,而事实上,甲钴胺也确实是一种维生素B12,所以很多人都把甲钴胺当成维生素B12。


医学界神经病学频道 医护多药学学霸

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