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lyz508831769发表于 5 天前 | 显示全部楼层

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组胺是体内组氨酸脱羧基后所形成的一种活性物质,主要存在于肥大细胞的颗粒中,当有变态反应或某些理化因子刺激肥大细胞时,肥大细胞就会释放组胺。因此选择性作用于H2受体并能阻断其作用的药物就叫组胺H2受体拮抗剂。
    
胃壁细胞上有组胺H2受体,H2受体拮抗剂能抑制基础胃酸分泌,也能抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂等所诱发的胃酸分泌。

目前临床上常用的H2受体阻滞剂有西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁,这三种药有什么区别?临床上又该怎样选用?今天就带大家来一一揭晓吧。



药物代谢的区别


组胺H2受体拮抗剂在临床上应用已有40多年,1976年第一代H2受体拮抗剂西咪替丁上市,此后其他种类的“替丁”药物逐渐进入临床,其中雷尼替丁属于第二代H2受体拮抗剂,法莫替丁属于第三代H2受体拮抗剂,三种“替丁”类药物的药动学特点如下:

表1 三种“替丁”类药物口服的药动学特点
微信截图_20210922080630.png


适应证的区别


表2 三种“替丁”类药物的适应证
微信截图_20210922080702.png


用药方法的区别


西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁的用药剂量、用药方法、特殊人群剂量调整及药物相互作用也具有一定的区别。通过4张表格,我们来搞清楚这些区别。


用药剂量的差异


表3 三种“替丁”类药物用量
微信截图_20210922080724.png
    
给药方法的差异

表4 三种“替丁”类药物非口服使用方法
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特殊人群用药剂量调整

表5 三种“替丁”类药物用量及注意事项
微信截图_20210922080821.png

药物相互作用的区别

第一代H2受体抑制剂西咪替丁会干扰经由细胞色素P450路径代谢的物质。

第二代H2受体抑制剂雷尼替丁虽然不像西咪替丁对细胞色素P450有强力的抑制作用,但还是有些相同的抑制作用。

而第三代H2受体抑制剂法莫替丁对于细胞色素P450的抑制微乎其微,这些差异也导致了这三种药物与其他药物相互作用的差异。

表6 三种“替丁”类药物与其他药物的相互作用影响
微信截图_20210922080846.png

药物不良反应的区别

表7 三种“替丁”类药物不良反应
微信截图_20210922080915.png


药物过量的临床表现及处理方法


表8 三种“替丁”类药物过量临床表现及处理方法

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医学界临床药学频道  药桃桃

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