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动脉粥样硬化是诱发心脑血管疾病最主要的因素,他汀类药物是抗动脉粥样硬化,防治心脑血管疾病的“基石”。那么,他汀类药物到底要吃多久,什么时候可以停药?


对于绝大多数人来说,他汀类药物服用时间越久,获益就越大。只要没有出现严重的不良反应,就不建议停药,应当保持规律服用。


他汀类药物有什么作用?


从药理作用来看,他汀类药物可以竞争性抑制人体内的羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,作为人体合成胆固醇途径中的关键酶,被他汀类药物抑制之后,就可以使胆固醇水平大幅降低。


动脉粥样硬化的形成,是血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)进入动脉内膜中形成。他汀类药物可以直接降低LDL-C水平,从而可以延缓粥样硬化斑块的进展。有过相关的试验,在LDL-C水平降至2.6mmol/L以下时,就会产生较明显的抗动脉粥样硬化作用。


在LDL-C水平降至1.8mmol/L以下时,已经进入动脉内膜中的游离状态的LDL-C还会逆转回血液,被运回肝脏分解。


他汀类药物除了降低血脂,还有很好的抗炎作用,抑制动脉内膜的炎症反应,改善内膜功能,可以使斑块内的脂质核心密度增加,体积缩小,产生稳定斑块甚至逆转斑块的作用。


所以他汀类药物的作用并不是只能单纯的降血脂,还可以防止硬化斑块破溃,避免引起血小板聚集形成血栓,预防脑梗塞、心肌梗死的发生。


他汀类药物需要一直服吗?


他汀类药物要服用多久?如果没出现严重不良反应,就建议一直服用。因为人体中的胆固醇,30%与饮食相关,70%为自身合成。大多数血脂升高的人,仅依靠饮食控制并不足以控制胆固醇水平,需要规律用药才可以。


服药后胆固醇水平下降,如果停药了,胆固醇水平还会重新升高,患病风险就会增加。所以为了持续预防心脑血管疾病,他汀类药物需要长期服用。


在他汀类药物的临床试验中也观察到,在LDL-C水平降至2.6mmol/L以下,持续用药6个月以上时,有人的粥样硬化斑块出现缩小的趋势。但大多数人需要把LDL-C水平降至1.8mmol/L以下,持续用药2~4年以上,硬化斑块才会逆转。


最新的专家共识中,对于病情较危重的人,可以把LDL-C降至1.4mmol/L以下,甚至可以更低。所以现在有一句话,“如果你的粥样硬化斑块没有逆转,就说明你的LDL-C水平降得不够低。”


什么时候需要停药?


1.肝功能下降


人体的胆固醇80%在肝脏内合成,所以肝细胞是他汀类药物“工作”的主要地点,在用药过程中可能对肝功能造成影响,使谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)升高。但这种影响并不意味着造成了肝损伤,在停药之后转氨酶就会恢复正常。所以在转氨酶没超过正常值3倍(120U/L)时,可以继续服药,超过时需停药。


2.横纹肌溶解症


他汀类药物有可能造成肌肉损伤,引起肌肉酸痛、乏力,但绝大多数人症状较轻,可以耐受。有极少数人会发生横纹肌溶解症,表现为严重的肌肉疼痛、乏力,尿液呈现酱酒色,检查肌酸激酶(CK)超过正常上限5倍(1000U/L)时,需要停药。



总结一下  


他汀类药物,需要坚持长期用药才能发挥较好效果,不能随意停药。在服药期间要听从医嘱,定期复查,发现肝功异常或是出现横纹肌溶解症时,需要停药。


(药师华子)

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