关于青霉素你都知道吗？

青霉素是临床史上用的最多的抗生素之一，也是第一种能够治疗人类疾病的抗生素；今天我们就聊一聊青霉素。

什么是青霉素

青霉素（Penicillin，或音译盘尼西林）又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠。青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素属于β－内酰胺类抗生素（β－lactams）,β－内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类、单环类、头霉素类等。青霉素是临床常用的抗菌药品。

主要功能

青霉素是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力，带动了抗生素家族的诞生。它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。通过数十年的完善，青霉素针剂和口服青霉素已能分别治疗A组及B组溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感金葡菌等革兰阳性球菌所致的各种感染，如败血症、肺炎、脑膜炎、扁桃体炎、中耳炎、猩红热、丹毒、产褥热等。也用于治疗草绿色链球菌和肠球菌心内膜炎（与氨基糖苷类联合）；梭状芽胞杆菌所致的破伤风、气性坏疽、炭疽、白喉、流行性脑脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬热、梅毒、淋病、雅司、回归热、钩端螺旋体病、奋森咽峡炎、放线菌病等。在风湿性心脏病或先天性心脏病病人进行口腔手术或牙科操作，胃肠道和生殖泌尿道手术或某些操作时，青霉素也可用于心内膜炎的预防。

青霉素的发现——人类医学史上的一个里程碑

早在唐朝时，我国长安城的裁缝会把长有绿毛的糨糊涂在被剪刀划破的手指上来帮助伤口愈合，就是因为绿毛产生的物质（青霉素素菌）有杀菌的作用，也就是人们最早使用青霉素。青霉素是最早发现的抗生素。青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明，1928年的一天,弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。由于盖子没有盖好，他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。使弗莱明感到惊讶的是，在青霉菌的近旁，葡萄球菌忽然不见了。这个偶然的发现深深吸引了他，他设法培养这种霉菌进行多次试验，证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。

1935年，英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗里对弗莱明的发现大感兴趣。钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化，使其抗菌力提高了几千倍同，弗罗里负责对动物观察试验。至此，青霉素的功效得到了证明。

由于青霉素的发现和大量生产，拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命，及时抢救了许多的伤病员。青霉素的出现，当时曾轰动世界。为了表彰这一造福人类的贡献，弗莱明、钱恩、弗罗里于1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。

 第二次世界大战促使青霉素大量生产。1943年，已有足够青霉素治疗伤兵；1950年产量可满足全世界需求。青霉素的发现与研究成功，成为医学史的一项奇迹。青霉素从临床应用开始，至今已发展为三代。1953年5月，中国第一批国产青霉素诞生，揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底，中国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%，居世界首位。

青霉素的分类

青霉素用于临床是40年代初，人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素，当人们又对青霉素进行化学改造，得到了一些有效的半合成青霉素，70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β－内酰胺环，而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类，可分为三代：

第一代青霉素指天然青霉素，如青霉素G（苄青霉素）；

第二代青霉素是指以青霉素母核－6－氨基青霉烷酸（6－APA），改变侧链而得到半合成青霉素，如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素；

第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β－内酰胺环，但不具有四氢噻唑环，如硫霉素、奴卡霉素。

按其特点可分为 ：

青霉素按其特点可分为:青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。

青霉素V类:(别名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等（包括有多种剂型）。

耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。

广谱青霉素:如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。

抗绿脓杆菌的广谱青霉素:如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。

氮咪青霉素:如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶，对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。

用法与用量

1、人常用量：

①肌内注射，每日80万～200万U，分3～4次给药；

②静脉滴注，每日200万～1000万U，分2～4次给药。

2、小儿常用量：

肌内注射，2.5万U/kg，每12小时l次给药。

静脉给药，每日5～20万U/kg，分2～4次。

3、新生儿剂量：1次5万U/kg，肌内注射或静脉给药，出生第1周每12小时1次，>7天每8小时1次，严重感染每6小时1次。

4、早产儿剂量：第1周3万U/kg，每l2小时1次，2～4周时每8小时l次，以后每6小时1次。

青霉素过敏反应及临床表现

过敏反应系抗原与抗体在致敏细胞上相互作用而引起的。青霉素属于半抗原物质，本身不具有抗原性，进入机体后，其降解产物与组织蛋白结合形成全抗原，刺激机体产生特异性抗体IgE，IgE固定在某些组织的肥大细胞上和血液中的白细胞表面，使机体呈致敏状态。当机体再次接受类似的抗原刺激后，即与特异性抗体IgE结合，发生抗原抗体反应，导致细胞破裂，释放组胺、缓激肽、慢反应物质、5-羟色胺等血管活性物质。这些物质分别作用于效应器官，使平滑肌痉挛、微血管扩张、毛细血管通透性增高、腺体分泌增多，出现一系列过敏反应。

青霉素过敏反应的临床表现

1、过敏性休克　在做青霉素皮试后、注射过程中及注射后均可发生，一般多在用药后20分钟内，有时呈闪电式，属Ⅰ型变态反应，　其临床表现综合如下：

　　（1）呼吸道阻塞症状：胸闷、气促、窒息感、呼吸困难、紫绀。

　　（2）循环衰竭症状：面色苍白、四肢湿冷，脉搏细弱，血压下降，压差小，尿少。

　　（3）中枢神经系统症状：烦躁不安，昏迷，抽搐，大小便失禁等。

2、血清病型反应　一般在用药后7～12天内发生，临床表现与血清病相似，属Ⅲ型变态反应，可见发热，荨麻疹，关节肿痛，淋巴结肿大，腹痛，皮肤发痒等。

3、各器官或组织的过敏反应

　　（1）呼吸道过敏反应：引起哮喘或促发原有的哮喘发作。

　　（2）消化道过敏反应：腹痛、腹泻、便血等，可引起过敏性紫癜。

（3）皮肤过敏反应：瘙痒，荨麻疹，血管神经性水肿，严重者可引起剥脱性皮炎。

青霉素过敏性休克的急救措施

1、立即停药，平卧（采用头低足高位）、保暖、给氧气吸入。

2、即刻皮下注射0.1盐酸肾上腺素0.5～1ml（小儿酌减），如症状不缓，可20～30分钟皮下或静脉注射0.5ml，同时给予地塞米松5ml静脉注射，或用氢化可的松200～300ml加入5%～10%葡萄糖溶液中静脉滴注。

3、抗组织胺类药物：如盐酸异丙嗪25～50mg或苯海拉明40mg肌肉注射。

4、针刺疗法：如取人中、内关等部位。

5、经上述处理病情不见好转，血压不回升，需扩充血容量，可用右旋糖酐。必要时可用升压药，如多巴胺，阿拉明，去甲肾上腺素等。

6、呼吸受抑制可用呼吸兴奋剂，如尼可刹米、山梗莱碱等。必要时行人工呼吸或气管切开术。

7、心搏骤停时，心内注射强心剂，并行胸外心脏按压。

8、肌张力减低或瘫痪时，皮下注射新斯的明0.5～1mg。

在抢救时同事应密切观察病情，如意识状态、血压、体温、脉搏、呼吸、尿量和一般情况等，根据病情变化采取相应的急救措施。

青霉素过敏反应的预防

（1）使用青霉素前必须做皮肤过敏试验，试验前应详细询问病人的用药史、过敏史、家族史；病人如有青霉素过敏史，应禁止做过敏试验；病人已进行青霉素治疗，如停药3天后再用，或用药中更换药物批号，均应重新作过敏试验，结果阴性方可使用。

（2）青霉素皮试液应现用现配，因青霉素皮试液极不稳定，特别是在常温下易产生降解产物，导致过敏反应。

（3）青霉素过敏试验和注射前均应做好急救的准备工作，备好盐酸肾上腺素和注射器等。

（4）护士应加强工作责任心，严格执行“三查七对”制度。

（5）严密观察病人，首次注射后应观察30分钟，以免发生迟缓性过敏反应。同时，注意倾听病人主诉。

（6）皮试结果阳性者禁止使用青霉素，及时报告医生，在体温单、医嘱单、病历、床头卡、门诊病历上醒目地注明，并告知病人及其家属。

青霉素配伍禁忌

临床中出现滥用药物的问题，造成一些不良反应，尤其是青霉素与其他药物的配伍应用，所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。

1、青霉素不可与同类抗生素联用

由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似，联用效果并不相加。相反，合并用药加重肾损害，还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性，不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。

2、青霉素不可与磺胺和四环素联合用药

青霉素属繁殖期“杀菌剂”，阻碍细菌细胞壁的合成，四环素属“抑菌剂”，影响菌体蛋白质的合成，二者联合作用属拮抗作用，一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%，单用磺胺类药效力为81%，两者联合用药抗菌效力为75%，若非特殊情况不可联合使用。

3、青霉素不可与氨基糖苷类混合输液

两者混合同于输液器给病人输液，因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用，其机制为两者之间发生化学相互作用，故严禁混合应用，应采用青霉素静脉滴注，庆大霉素肌肉注射。

综上所述，青霉素联用不当，由于药物的相互作用，而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的最常用抗生素，严格掌握用药的适应证，合理联用，措施得力，减少不必要的不良反应。

4、氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺药等抑菌剂可干扰青霉素的杀菌活性，不宜与青霉素类合用，尤其是在治疗脑膜炎或需迅速杀菌的严重感染时。

5、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少青霉素类在肾小管的排泄，因而使青霉素类的血药浓度增高，而且维持较久，半衰期延长，毒性也可能增加。

6、青霉素钾或钠与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌，因后者可破坏青霉素的氧化噻唑环。由锌化合物制造的橡皮管或瓶塞也可影响青霉素活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏青霉素的活性。青霉素也可为氧化剂或还原剂或羟基化合物灭活。

7、青霉素静脉输液加入头孢噻吩、林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C等后将出现混浊。故该品不宜与其他药物同并滴注。

8、青霉素可增强华法林的作用。

9、该品与氨基糖苷类抗生素混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此两药不能置同一容器内给药。

（药圈网）