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yuansohu发表于 2023-11-6 11:06:42 | 只看该作者

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阿奇霉素的抗菌作用特点


阿奇霉素对革兰阴性菌的抗菌活性是红霉素的2~8倍(抗革兰阳性菌的活性比红霉素略差),对肺炎支原体的作用是大环内酯类中的最强者。阿奇霉素对某些细菌表现为快速杀菌作用,而其他大环内酯类都为抑菌药。


阿奇霉素对胃酸稳定且易于吸收,组织浓度较同期血药浓度高出10~100倍。阿奇霉素具有明显的靶效应,可向感染病灶定向转运,炎症部位浓度比非炎症部位高达6倍。阿奇霉素血浆半衰期35~48 h,组织半衰期68~76 h,而且阿奇霉素有很强的抗生素后效应,停药后的有效抗菌作用至少可维持10 d。



阿奇霉素可增加心血管死亡风险


阿奇霉素不良反应轻微,广泛用于治疗各种感染性疾病。


然而,美国一项回顾性队列研究发现:5天的治疗中,较服用阿莫西林和未服用任何抗生素的患者,服用阿奇霉素的患者心血管死亡的风险增加。与阿莫西林相比,低心血管风险患者使用阿奇霉素,每100万例中增加47例心血管死亡;高心血管风险患者,每100万例中增加245例心血管死亡。


为此,美国FDA曾发布公告,警告阿奇霉素存在心血管风险。



四种情况避免使用阿奇霉素


如何更加合理用好阿奇霉素,以避免致命性心律失常的风险?对此,美国FDA提出了如下建议:


  1. 确诊的QT间期延长,先天性长QT间期综合征,尖端扭转型室速病史,心动过缓,或失代偿性心力衰竭不能使用; 

  2. 患者处于促心律失常状态,例如未纠正的低钾血症、低镁血症患者不能使用; 

  3. 正在使用延长QT间期药物的患者,比如ⅠA型(丙吡胺、奎尼丁、双氢奎尼丁)和Ⅲ型(胺碘酮、多非利特、伊布利特、索他洛尔)抗心律失常药物;抗精神病药物;抗抑郁药物;氟喹诺酮类药物(如莫西沙星、左氧氟沙星);其他药物(西沙比利、咪唑斯汀)治疗的患者不能使用; 

  4. 老年心脏病患者对影响QT间期的药物更为敏感,所以不能使用。 


美国FDA同时建议对于存在上述情况的患者,应更换其他抗生素治疗,在选择替代药物时应考虑:喹诺酮类药物与其他大环内酯类药物同样存在QT间期延长的不良反应。



阿奇霉素胃肠道反应的防治


阿奇霉素不良反应主要包括过敏性休克、胃肠道反应、结膜充血、急性喘息发作合并呼吸衰竭、前庭功能障碍等几种。而胃肠道反应则是最常见的一种不良反应(儿科胃肠道反应占62 .9%)。


近年来,有多项研究发现:以下几种药物可有效预防阿奇霉素引起的胃肠道反应(见下表)。


表1 可有效预防阿奇霉素引起的胃肠道反应的药物



(药评中心)


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