因阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,按照药代动力学原理, 大多数药物在血浆中能不同程度与血浆蛋白相结合,这种结合是可逆的,结合型药物与游离型药物处在动态平衡。只有游离的药物才能有药理活性与被代谢,而与蛋白结合的药物是暂时储存,没有药理活性也不被肾小球滤过和不受生物转化的影响。当游离型药物在血内浓度降低时,结合型药物则从血浆蛋白游离出来。游离型药物浓度直接关系到药物的强度。阿奇霉素低浓度时血清蛋白结合率高,就需要减慢输液速度,使其从结合状态游离出来,才能被吸收分布到组织中去,从而发挥药理活性。且阿奇霉素为时间依赖性抗菌药,时间依赖型抗菌药,疗效随血药浓度的增高并没有显著增高,半衰期较短,一般要求血药浓度高于mtc,持续时间超过给药间隔的40%~50%,增大剂量并不一定提高临床疗效。不过首次使用我认为还是应该用250ml溶媒的高浓度液体1小时输完为好。 |