第一章 7 A9 g" V- M7 F' p$ v2 g1 i, s% j% f 总论 第一节, D: U, J2 F# _; h 本章主要是记忆一些概念性的东西。 一、第一当然是什么是药理学的概念。( s1 k* J' S' Q: {4 { 药理学:就是研究药物的科学。当然,药物不能当独研究,它要放在机体内,研究。所以说,药理学是研究药物与机体之间相互作用的规律和机制的科学。 二、那什么是药物呢?药物是指能影响机体生理、生化、病理过程,用以预防,诊断和治疗疾病的物质。这句话不要掉了“诊断”两个字。临床医生往往忘了还有用于帮助诊断疾病的某些物质也算药物。比如:钡剂,血管造影剂,角膜炎诊断时用的荧光染色剂。& x/ L8 X: q% e/ U6 Z2 D1 D9 w% v% J 三、药理学的内容:药理学包括两个内容:( Z: T f$ s' M% _ 1、药物代谢动力学:我在校时简称药代学,现在简称药动学。就是研究机体对药物的吸收、分布、(贮藏、)(转化、)代谢、排泄的动态变化规律的科学。机体是主动的,药物是被动的。 关于什么学的定义解释,一般都是:研究******的科学。科学时代嘛。 2、药物效应动力学:简称药效学,研究药物对机体的作用及其机制(也就原理)的科学。 即研究在药物的作用下,机体器官的生理功能,生化代谢活动发生变化及其变化规律和机理科学。在这里,药物是主动的,机体是被动的。 $ \# z, [5 {: W8 N0 E+ b; S; o8 m 第二节; j( D' D3 d0 A' Z 药物代谢动力学 ! I* W( S/ i6 o 机体对药物的科学。% s D1 q0 C: W5 {; [, c6 r 机体对药物,当然首先是吸收,再是运输,分布,进一步就是代谢(灭活,失效),最后就排出体外。这一切变化都是有规律的,这一切都是要时间的。所以要进一步研究药物代谢和时间的相互关系。5 B) A- u% f* N u 一、药物地跨膜转运;4 u( m' b) e9 x1 c/ a 药物进入机体后必须到达到作用部位才能发挥效应。到达指定部位主要经过,要经过层层关卡,这些关卡就是生物膜。生物膜是脂质性质的,主要是细胞膜,细胞膜是液体脂质双分子层。 药物跨膜运动两种方式:被动转运,载体价导转运(不动转运)1 @" Y* m2 c1 i3 s y/ l9 R 1、被动转运:不耗能,是靠势能完成,这种势能就是药物的深度梯度。能透过生膜的物质,在生物膜两层,总是从该物质浓度高的一侧向浓度低的一侧转运(渗透)。 被动转动的特点:; m6 Z3 n' T( S6 Q& o3 L A、不耗能,9 L0 j% v) s1 ^2 S# k B、靠浓度梯, C、不要载体, D、无饱和现象, E、药物之间无竞争现象。 F、生物膜两侧药物浓度相等时,达到动态平衡。被动转运——绝大多数的药物的转运方式。) B* P1 e0 h4 X: K8 o1 q) @ 被动转运有两种形式:A、简单扩散,B、滤过。 简单扩散定义:药物利用生物膜两侧的浓度梯度能穿过生物膜的转运方式。 总上述可以看出影响药物简单扩散的因素有如下:+ m$ W9 {, P3 A* K' ?5 a R& o (1)、药物的理化性质# g; Q4 Y/ O- I' G q! T$ U( x (2)、膜的性质,面积。 (3)、浓度梯度 药物的理化性质:脂溶性、解离度、分子量、极性 膜的性质,面积:接蟹药物的生物膜的面积大小,生物膜的通透性,比如炎症状态下的血脑屏障,就是通透性增加的生物膜。 脂溶性定义:药物油/水分配系数。此系数愈大,也就是脂溶性愈大,跨膜转运就愈快,因为生物膜是液态脂质又分子层的。 脂溶性与药物的解离度之关系。* \, ^- m* y ^8 J/ X 弄清此关系前先弄明白什么是解离和什么是解离度。 解离:化合物或分子在溶剂中释放出离子的过程。药物就是一种化合物。/ v3 l `- M4 I$ W" i 解离度:化合物或分子在溶剂中释放出离子的程度,即已解离的化合物质与总化合物之比。此值愈大,解离度愈大。 化合物的解离度相关因素有:化合物的化学结构,溶液的酸碱性质和浓度。: w8 u) w2 s7 N. z1 M- H 药物,绝大多数是弱酸性或弱碱性的化合物,在溶液中以非解离型和解离型两种形式存在。 再倒过来看脂溶性与药物的解离度之关系。 非解离型的化合物(药物)脂溶性高,能通过跨膜转运。而解离型的不能脂溶和脂溶性低,所以就不能或很少能通过膜转运。所以生物膜两侧的药物浓度梯度主要是指非解离型的药物。 药物在体液中的解离度: 解离度常度—PKa定义:当药物解离度等于50%时所在溶液的PH值称此药物的解离常度。. q6 P l2 r( s8 |! H 药物在体内是存在于体液中的,包括细胞外液和细胞内液。所以细胞内外液PH值的变化是可以明显影响药物的解离度的,进一步影响了药物的跨膜转运,也就影响了药物的代谢,影响了药物的效用。 弱酸性药:在酸性环境中,非解离型多,脂溶性大,吸收多,反之,在碱性环境中解离型多,脂溶性少,吸收就少。- j* J# B( n9 i8 a# ~+ g& ^- } 弱碱性药:在碱性环境中,非解离型多,脂溶性大,吸收多,反之,在酸性环境中解离型多,脂溶性少,吸收就少。 6 g8 b3 K3 z( @7 c2 b 应用:巴比妥药物中毒解救——巴比妥是弱酸性药物,中毒时,要碱化尿液,使其在尿中的解离型增多,肾小管重吸收减少,加速了其的排泄。 2、主动转运:依靠特殊载体,消耗能量,逆浓度差的转动。主要是:药物在肾小管的排泄过程、Na+,k+—ATP酶(钠泵)、Ca2+,Mg2+—ATP酶(钙泵),质子泵(氢泵)、儿茶酚胺再摄取的胺泵。其次在肠、脉络丛等到上皮细胞上也有此转运。 3、主动转运有如下特点: A、 逆浓度差的转运,不依赖膜两侧浓度差。7 @4 V4 ]5 F4 {8 V. [0 k B、 需要载体,需要耗能。 C、 有饱各现象,药物之间有竞争性抑制现象。案例:依他尼酸与尿酸,在肾小管分泌上的的竞争,从而抑制了尿酸的排泄,引发痛风。 。。。。。。 |
本帖最后由 浮生 于 2013-5-27 10:39 编辑
西医执业药师备考笔记(二)
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