第一章 总论 第一节 本章主要是记忆一些概念性的东西。4 o1 H; H% j3 D 一、第一当然是什么是药理学的概念。 药理学:就是研究药物的科学。当然,药物不能当独研究,它要放在机体内,研究。所以说,药理学是研究药物与机体之间相互作用的规律和机制的科学。4 u& E' S- d6 L, ]0 ]6 ^% ` 二、那什么是药物呢?药物是指能影响机体生理、生化、病理过程,用以预防,诊断和治疗疾病的物质。这句话不要掉了“诊断”两个字。临床医生往往忘了还有用于帮助诊断疾病的某些物质也算药物。比如:钡剂,血管造影剂,角膜炎诊断时用的荧光染色剂。 三、药理学的内容:药理学包括两个内容:$ m5 Q1 y) G- R( z2 m9 w+ @3 [) w 1、药物代谢动力学:我在校时简称药代学,现在简称药动学。就是研究机体对药物的吸收、分布、(贮藏、)(转化、)代谢、排泄的动态变化规律的科学。机体是主动的,药物是被动的。 关于什么学的定义解释,一般都是:研究******的科学。科学时代嘛。9 g) p$ X' N) i2 [3 L! U. E/ W: q 2、药物效应动力学:简称药效学,研究药物对机体的作用及其机制(也就原理)的科学。 即研究在药物的作用下,机体器官的生理功能,生化代谢活动发生变化及其变化规律和机理科学。在这里,药物是主动的,机体是被动的。 第二节# R' @! t' G" o" t. O 药物代谢动力学 $ I0 `- }& P; h* c1 v) y Z2 h) m# { 机体对药物的科学。; q4 I3 m5 ^* z& } 机体对药物,当然首先是吸收,再是运输,分布,进一步就是代谢(灭活,失效),最后就排出体外。这一切变化都是有规律的,这一切都是要时间的。所以要进一步研究药物代谢和时间的相互关系。 一、药物地跨膜转运; _2 {7 ?# L8 D+ S. u# ? 药物进入机体后必须到达到作用部位才能发挥效应。到达指定部位主要经过,要经过层层关卡,这些关卡就是生物膜。生物膜是脂质性质的,主要是细胞膜,细胞膜是液体脂质双分子层。* _! j; F, s7 u+ `/ j) E2 s! Q) z3 A9 d 药物跨膜运动两种方式:被动转运,载体价导转运(不动转运) 1、被动转运:不耗能,是靠势能完成,这种势能就是药物的深度梯度。能透过生膜的物质,在生物膜两层,总是从该物质浓度高的一侧向浓度低的一侧转运(渗透)。$ V7 ~3 @- p# i& S) }6 C' R 被动转动的特点:0 T7 A) Q& L: J Y/ {" [ }2 M/ E A、不耗能, B、靠浓度梯,7 c$ v2 u* H, |2 W6 ^ C、不要载体,, l9 n+ f5 K- @6 k6 X k& q! L1 M D、无饱和现象, E、药物之间无竞争现象。 F、生物膜两侧药物浓度相等时,达到动态平衡。被动转运——绝大多数的药物的转运方式。- R* D$ y1 I6 I8 l" o S8 Q 被动转运有两种形式:A、简单扩散,B、滤过。 简单扩散定义:药物利用生物膜两侧的浓度梯度能穿过生物膜的转运方式。" e6 `' j; Y: e7 u 总上述可以看出影响药物简单扩散的因素有如下: (1)、药物的理化性质: h) ^% v" l% o0 G. @ (2)、膜的性质,面积。; V$ R. a$ Y0 g* N$ ]+ d (3)、浓度梯度3 |! K: @ V' Q J 药物的理化性质:脂溶性、解离度、分子量、极性 膜的性质,面积:接蟹药物的生物膜的面积大小,生物膜的通透性,比如炎症状态下的血脑屏障,就是通透性增加的生物膜。: J6 }1 @4 B- g% h+ q. O5 u( O/ _ 脂溶性定义:药物油/水分配系数。此系数愈大,也就是脂溶性愈大,跨膜转运就愈快,因为生物膜是液态脂质又分子层的。5 z* @* b. c; a+ r; t 脂溶性与药物的解离度之关系。! l7 W2 e; M# d 弄清此关系前先弄明白什么是解离和什么是解离度。, x% N+ a3 I/ _ 解离:化合物或分子在溶剂中释放出离子的过程。药物就是一种化合物。2 R$ o; `* l, b& P! D 解离度:化合物或分子在溶剂中释放出离子的程度,即已解离的化合物质与总化合物之比。此值愈大,解离度愈大。 化合物的解离度相关因素有:化合物的化学结构,溶液的酸碱性质和浓度。 药物,绝大多数是弱酸性或弱碱性的化合物,在溶液中以非解离型和解离型两种形式存在。1 }( V, ?: m# X! ?# L7 Y! H \ 再倒过来看脂溶性与药物的解离度之关系。 非解离型的化合物(药物)脂溶性高,能通过跨膜转运。而解离型的不能脂溶和脂溶性低,所以就不能或很少能通过膜转运。所以生物膜两侧的药物浓度梯度主要是指非解离型的药物。 药物在体液中的解离度:1 e) [! r2 b9 A 解离度常度—PKa定义:当药物解离度等于50%时所在溶液的PH值称此药物的解离常度。8 ?; K# C& p$ U4 g3 b 药物在体内是存在于体液中的,包括细胞外液和细胞内液。所以细胞内外液PH值的变化是可以明显影响药物的解离度的,进一步影响了药物的跨膜转运,也就影响了药物的代谢,影响了药物的效用。 弱酸性药:在酸性环境中,非解离型多,脂溶性大,吸收多,反之,在碱性环境中解离型多,脂溶性少,吸收就少。# E. g9 s; W7 J5 ^+ G2 | 弱碱性药:在碱性环境中,非解离型多,脂溶性大,吸收多,反之,在酸性环境中解离型多,脂溶性少,吸收就少。 ; X9 p- X' q/ |" ~2 e5 A! a* f# M$ O 应用:巴比妥药物中毒解救——巴比妥是弱酸性药物,中毒时,要碱化尿液,使其在尿中的解离型增多,肾小管重吸收减少,加速了其的排泄。 2、主动转运:依靠特殊载体,消耗能量,逆浓度差的转动。主要是:药物在肾小管的排泄过程、Na+,k+—ATP酶(钠泵)、Ca2+,Mg2+—ATP酶(钙泵),质子泵(氢泵)、儿茶酚胺再摄取的胺泵。其次在肠、脉络丛等到上皮细胞上也有此转运。- A6 x3 f! v# R% K 3、主动转运有如下特点: A、 逆浓度差的转运,不依赖膜两侧浓度差。* j8 s! W3 \% @ B、 需要载体,需要耗能。 C、 有饱各现象,药物之间有竞争性抑制现象。案例:依他尼酸与尿酸,在肾小管分泌上的的竞争,从而抑制了尿酸的排泄,引发痛风。 v" O: B, u3 L& d 。。。。。。 |
本帖最后由 浮生 于 2013-5-27 10:39 编辑
西医执业药师备考笔记(二)
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