前途渺茫
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前途渺茫发表于 2009-5-6 18:20:26 | 只看该作者

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甲磺酸左氧氟沙星注射液中的甲磺酸是不是磺胺类药 ?

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aa2009jj
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aa2009jj发表于 2009-5-6 18:45:22 | 只看该作者
甲磺酸左氧氟沙星注射液中的甲磺酸不是磺胺类药
甲烷磺酸是医药和农药的原料,还可用作脱水剂、涂料固化促进剂、纤维处理剂、溶剂,浣化、酯化和聚合反应催化剂。

转载
【性状】 本品为黄色或黄绿色的澄明液体。

【适应症】

本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:

呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);

泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;

生殖系统感染:急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);

皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;

肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;

败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;

其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

【规格】按左氧氟沙星计(1)2ml:0.1g (2)2ml:0.2g (3)2ml:0.3g

【用法用量】

静脉滴注,成人每日400mg,分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品的敏感性较差者(如绿脓杆菌),每日最大剂量可增至600mg,分2次静滴。肾功能减退者按照肌酐清除率决定用药剂量:

肌酐清除率 50~80ml/min 正常剂量

20~49ml/min 首剂400mg以后每24小时200mg

10~19ml/min 首次400mg以后每48小时200mg

【不良反应】

用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、搔痒、红斑及注射部位发红、发痒等症状或静脉炎。亦可出现一过性肝功能异常,如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1~5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。

【禁忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

【注意事项】

1、本制剂专供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴。

2、肾功能减退者应减量或慎用,使用时参照用法用量中的详细内容。

3、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。

4、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后

发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直至症状消失。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】18岁以下患者禁用。

【老年用药】根据肾功能情况,参照用法用量中的详细内容制定剂量。

【药物相互作用】

1.本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。避免与茶碱同时使用。如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。

2.与华法令或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。

3.与非甾体类消炎药物同时应用,有引发抽搐的可能。

4.与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。

【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

药理作用

本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的2倍,它的主要作用机制为抑制细菌DNA旋转酶活性,抑制细菌DNA复制。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对多数肠杆菌科细菌,如肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属、部分大肠杆菌等有较强的抗菌活性,对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、衣原体、流感杆菌、绿脓杆菌、淋球菌等也有良好的抗菌作用。

毒理研究

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药代动力学】国外资料单次静注左氧氟沙星300mg和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。

左氧氟沙星300mg静注(n=8)和口服(n=12)

后药代动力学参数的平均值

给 药

途 径
Cmax

(µg/ml)
AUC(0~24)

(µg·h/ml)
T(1/2)

(h)
肾清除率

(ml/min)

静 注
6.27
20.73
6.28
145.55

口 服
4.04
22.62

[AUC(0~48)]
6.48
162.80




多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天)其血药浓度24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12µg/ml,表明无明显蓄积。

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原形药排出量占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。

肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

【贮藏】遮光,密闭保存。

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乡医在线
3
乡医在线发表于 2009-5-6 19:05:05 | 只看该作者
不是,甲磺酸和盐酸,硫酸是一个概念,只是一种盐的存在形式:handshake

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