氨茶碱: 抑制磷酸二酯酶,使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢,升高组织中cAMP/cGMP(环一磷酸鸟苷)比值。其药理作用主要来自茶碱,表现为:(1)松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量,扩张入球和出球肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子,具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时,改善膈肌收缩力,减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全,被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。 多索茶碱: 可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用,故与茶碱相比,较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应,但大剂量给药仍可引起血压下降等。 二羟丙茶碱(喘定) 本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品能迅速被吸收,T1/2为2~2.5小时。本品主要以原形随尿排出。静脉滴注,一次0.25-0.75g(1-3支),以5%或10%葡萄糖注射液稀释。用于严重哮喘发作,每日1~2g加于5%葡萄糖液2000~4000ml中静滴。 由此可见: 氨茶碱的作用多索茶碱与大致相同,但后者不良反应较轻。二羟丙茶碱(商品名:喘定)的作用较弱,不良反应也较少。 |
氨茶碱、多索茶碱与二羟丙茶碱是临床上常用的平喘药,但其平喘作用和其他药理作用又有所不同,通过比较他们的作用差异可以有利于促进临床合理用药。
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