原发性高血压临床用药分析

原发性高血压是以血压升高为主要临床表现的综合征，通常简称为高血压。高血压是多种心、脑血管疾病的重要病因和危险因素，影响重要脏器如心、脑、肾的结构和功能，最终导致这些器官的功能衰竭，是心血管疾病死亡的主要原因之一。高血压的标准为收缩压≥l40mmHg和（或）舒张压≥90mmHg。积极应用非药 物疗法和药物疗法治疗高血压并将之控制在正常范围内，可以有效的预防相关并发症的发生；已经出现靶器官损害的，有助于廷缓甚至避免心、脑、肾病变的恶化，提高患者生活质量，降低病死率和致残率。改善生活方式应作为治疗任何类型高血压患者的基础。部分轻型高血压患者改善生活方式后，可减少甚至免于降压药物治疗；病情较重的患者改善生活方式后也可提高降压药物的治疗效果，减少用药剂量或用药种类。

降压治疗的目标：中青年高血压患者血压应降至130/85mmHg以下。合并有靶器官损害和（或）糖尿病时，血压应降至130/80mmHg以下；高血压合并肾功能不全、尿蛋白超过lg/24小时，至少应将血压降至130/80mmHg、甚至125/75 mmHg以下。老年高血压患者的血压应控制在140/90mmHg以下，且尤应重视降低收缩压。

药物治疗原则：①个体化选药：根据患者的年龄、病情程度、并发症、伴发病、对药物的耐受性及患者的经济能力制定个体化治疗方案；②小剂量开始：自最小有效剂量开始，以减少不良反应的发生，如降压有效但血压控制仍不理想，可视情况逐渐加量以获得最佳的疗效；③平稳降压：强烈推荐使用每天1次、24/小时有效的长效制剂，以保证一天24小时内稳定降压，这样有助于防止靶器官损害，并能防止从夜间较低血压到清晨血压突然升高而导致猝死、脑卒中和心脏病发作，这类制剂还可大大增加治疗的依从性，便于患者坚持规律性用药；④联合用药：单一药物疗效不佳时不宜过多增加单种药物的剂量，而应及早采用两种或两种以上药物联合治疗，这样有助于提高降压效果而不增加不良反应；⑤终生治疗：高血压一经确诊后应坚持终生治疗。

【处方1】

吲达帕胺2.5mg，每天1次，口服。

适应证：轻、中度高血压，尤其老年高血压或并发慢性心功能不全。

分 析：吲达帕胺为中效能利尿药，具有利尿和钙拮抗作用，可抑制血管平滑肌细胞的钙内流，刺激前列腺素（PG）E2，和PGI2 的合成，从而抑制血管收缩。不良反应较轻而短暂，呈剂量相关。个别有眩晕、头痛、恶心、失眠等，但不影响继续治疗。高剂量时可有低血钾。对磺胺过敏、严重肝肾功能不全、低钾血症者禁用。痛风者慎用。

【处方2】

美托洛尔50mg，每天2次，口服。

适应证：轻、中度高血压，尤其在静息时心率较快（>80次/分）的中青年患者。

分 析：美托洛尔又名倍他乐克，为选择性B1受体阻断药，对心脏有较强的选择性作用，可抑制心肌收缩，减慢心率，使心排血量减少；抑制肾素释放，从而降低血压。偶有胃部不适、眩晕、头痛、疲倦、失眠、多梦等。低血压、心源性休克、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病、孕妇忌用。 注意事项：①用胰岛素的糖尿病患者在加用B受体阻断药时，其B受体阻断作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性B1受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性B受体阻断药；②长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天，尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速；③慢性阻塞性肺疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，对支气管哮喘的患者应同时加用B2受体激动药，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整；④不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血 压和心脏停搏。

【处方3】

尼群地平10mg，每天2次，口服。

适应证：中度高血压，尤其经济条件差者。

分 析：尼群地平为二氢吡啶类钙拮抗药，抑制血管平滑肌跨膜钙离子内流，能扩张冠状动脉，扩张周围小动脉。降压起效迅速而强力，降压疗效和降压幅度相对较强，剂量与疗效呈正相关关系，疗效的个体差异性较小。由于使用尼群地平常使血压波动增大，临床使用正在逐渐减少，而提倡应用长效制剂。但因其价格较低廉，在经济条件落后的农村及边远地区仍不失为一种可供选择的抗高血压物。不良反应有头痛、眩晕和心悸等，停药后即可消失，较少见。严重主动脉瓣狭窄者禁用，不稳定性心绞痛和急性心肌梗死时不宜应用。用于心力衰竭时，如与地高辛合用可使后者血药浓度增高近一倍，宜减少后者的剂量。

【处方4】

硝苯地平控释片30mg，每天1次，口服。

适应证：轻、中度高血压，尤其老年性高血压或伴慢性阻塞性肺疾病者。

分 析：硝苯地平又名心痛定，为二氢吡啶类钙拈抗药，通过对钙通道的阻滞作用，降低血管平滑肌细胞内游离Ca 的浓度而使血管平滑肌松弛、血压下降。硝苯地平控释制剂作用与硝苯地平相同，但半衰期长达17小时，可维持24小时的降压作用。不良反应较轻，初服者可见面部潮红、心悸、头痛。本品的优点是：提高患者治疗的依从性，更平稳地控制血压，保护靶器官，减少心血管事件的危险性。

【处方5】

氨氯地平5mg，每天1次，口服。

适应证：轻、中度高血压，尤其老年性高血压或伴心绞痛者。

分 析：氨氯地平为二氢吡啶类钙拮抗药，其作用特点是：①作用时间长，每天用药1次即可；②起效缓慢，可减轻由快速扩血管所致的心动过速、头痛、面红；③能较好耐受；④既能在24小时内较好控制血压，又可减少在此期间因血压波动所致器官损伤。

【处方6】

卡托普利25mg，每天3次，口服。

适应证：轻、中度高血压，尤其伴糖尿痫、左心室肥厚、慢性肾病者。

分 析：卡托普利又名巯甲丙脯酸，为含巯基血管紧张素转化酶抑制药，可竞争性抑制血管紧张素转化酶活性，使血管紧张素I生成血管紧张素Ⅱ减少；因为血管紧张素转化酶与激肽酶Ⅱ为同一酶，故它也能减少缓激肽失活，通过以上机制舒张小动脉而产生降压作用。由于血管紧张素Ⅱ减少，循环中的醛固酮也相应降低，因而有一定排钠潴钾作用。其降压作用特点：①降压作用强而迅速；⑦短期或较长期应用均有较强降压作用；③降压谱较广，对多种类型或病因的高血压都有效；④能逆转心室肥厚；⑤改善胰岛素抵抗；⑥减少尿蛋白，延缓肾功能恶化；⑦副作用小，不增快心率，不引起直立性低血压，对脂质代谢及血中尿酸均无明显影响；⑧能改善心脏功能及肾血流量，不导致水钠潴留。主要不良反应为长期用药时出现频繁的干咳，发生率为5％～20％，可有皮疹、瘙痒、味觉异常。双侧肾动脉狭窄、孕妇禁用。血肌酐>350umol／L的非透析治疗患者不宜应用。

【处方7】

依那普利 10mg，每天1次，口服。

适应证：轻度及中度高血压，尤其伴有慢性心功能不全、心肌梗死后。

分 析：依那普利为不含巯基的强效血管紧张素转化酶抑制药，对血管紧张素转化酶的抑制作用比卡托普利强约10倍，作用维持时间较长，可达24小时以上，因此可每天给药1次。

因不含巯基，副作用小于卡托普利。禁忌证同卡托普利。

【处方8】

氯沙坦 50mg，每天1次，口服。

适应证：轻度及中度高血压，尤其伴痛风或应用血管紧张素转化酶抑制药发生干咳者。

分 析：氯沙坦为血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，它可降低血压；能改善心力衰竭，防治高血压并发的血管壁增厚和心肌肥厚；具有肾脏保护作用，增加肾血流量、肾小球滤过率，增加尿酸的排出；可减少肾上腺醛固酮和肾上腺素的分泌。不良反应较少，少数患者用药后出现眩晕。禁忌证同卡托普利。

【处方9】

特拉唑嗪1mg，每天1次，睡前服。

适应证：轻、中度高血压，尤其伴前列腺增生者。

分 析：特拉唑嗪为选择性突触后仅a1受体阻断药，能松弛血管平滑肌，产生降压效应。作用持续时间较长，可每天服用1次。初始剂量0.5mg，睡前服用，以后可根据情况逐渐增量，一般为每日8～lOmg，最大剂量为每日20mg。少数初服时可有恶心、眩晕、头痛、嗜睡、心悸、直立性低血压，称为“首剂现象”， 可于睡前服用或自0.5mg开始服用以避免之。

【处方10】

复方利血平氨苯蝶啶1片，每天1次，口服。

适应证：轻、中度高血压。

分 析：复方利血平氨苯蝶啶又名北京降压0号，本品为复方制剂，每片含氢氯噻嗪12.5mg，氨苯蝶啶12.5mg，双肼屈嗪12.5mg，利血平0.1mg。双肼屈嗪和利血平是基础降压药， 双肼屈嗪松弛小动脉平滑肌，使周围血管扩张，血压下降；而利血平能使交感神经节后纤维末梢贮存的传导递质去甲肾上腺素减少乃至耗竭，使发自中枢的兴奋传导受阻，失去收缩血管、兴奋心肌的作用，使血压下降，两者降压有协同作用。氢氯噻嗪和氨苯蝶啶为利尿药，可减少水钠潴留，使

血容量降低，循环血量减少，起到降压作用。同时由于排钠作用，使血管对血管紧张素的反应性减弱。因此能增加基础降压药的降压效果，起到协同作用。氢氯噻嗪与氨苯蝶啶合用能增强利尿作用，各自剂量减少，并互相拮抗副作用。

常用量：一次1片，每天1次。维持量：一次1片，2～3天1次。偶引起恶心、头胀、乏力、鼻塞、嗜睡等，减少用量或停药后即可消失。对本品过敏者禁用。活动性溃疡、溃疡性结肠炎、抑郁症、严重肾功能不全者禁用。心动过缓和有心肌梗死病史患者慎用。孕妇及哺乳期妇女禁用。

复方利血平氨苯蝶啶降压作用显著，高血压控制率79.2％，服用方便且价格低廉。可降低血压的波动性，对靶器官具有保护作用。

【处方11】

氢氯噻嗪 12.5mg，每天1次，口服；

卡托普利 25.0mg，每天3次，口服；

阿替洛尔 12.5mg，每天2次，口服；

尼群地平 10.0mg，每天3次，口服；

适应证：高血压。

分 析：本方案主要特点：（1）代表四大类主要降压药；（2）符合国际高血压治疗指南的要求；（3）疗效确切，达标率高；（4）经济实惠，符合国情。本方案是得到国际公认的以利尿药为基础的联合治疗方案。卡托普利抑制氢氯噻嗪激活醛固酮系统 （RAAs），可防止由于氢氯噻嗪所致低钾、低镁等不良反应；阿替洛尔可消除尼群地平所引起的反射性心率加快；而阿替洛尔促肾潴钠作用又被氢氯噻嗪所抵消；氢氯噻嗪可抵消尼群地平引起的水钠潴留，加强降压效果。

用药注意事项：（1）大量的循证医学实验证实，小剂量氢氯噻嗪长期服用，对糖、脂肪、电解质代谢无明显影响，但有条件的患者可每半年复查1次血钾、血糖、血脂。（2）尼群地平可引起水钠潴留， 有10％左右的患者出现踝部水肿，改服氨氯地平后水肿可减轻或消失。（3）服用卡托普利的患者，有l5％左右可引起干咳，如干咳明显应停服卡托普利，改用氯沙坦等血管紧张素Ⅱ受体阻断药。（4）服阿替洛尔的患者，如心率低于55次／分，首先考虑减量服用，如心率仍低于55次/分，可停服该药。有支气管哮喘和严重房室传导阻滞的患者禁用。

使用方法：采用“阶梯分级用药法”，在一般治疗的基础上，首先选用一种作用缓和且副作用小、经济方便的降压药适当的降压，以后则根据疗效、副作用等情况而逐级增加药物联合应用。具体方法：第一级可以在利尿药（氢氯噻嗪）或B受体阻断药（阿替洛尔）或钙拮抗药（尼群地平）任选一种，大多数患者以单用利尿药为合适，用药7～1O天。若无效要加用第二阶段药物。第二级在第一级治疗用药无效的基础上加用另一类药物，常采用利尿药（氢氯噻嗪）加B受体阻断药（阿替洛 尔）或钙拈抗药（尼群地平）或ACEI（卡托普利）。第三级在第二级用药无效的基础上，加用第三类药物，如氢氯噻嗪加阿替洛尔，再加尼群地平或卡托普利。 一般来说首选氢氯噻嗪和尼群地平；心率偏快的患者，首选氢氯噻嗪和阿替洛尔；合并心衰的患者首选氢氯噻嗪和卡托普利；合并糖尿病的患者首选卡托普利。第四级在第三级用药无效的基础上，加用第四类药物，如氢氯噻嗪、阿替洛尔、尼群地平再加卡托普利。目前认为，利尿药、B受体阻断药加血管扩张药为中度以上高血压的标准治疗，符合目前人们对高血压的病理生理学及其药物治疗的药理学概念，能加强降压效果又能克服彼此降压方面的缺陷，而具有协同性作用。第一级用于轻度高血压，第二级用于中度高血压，第三级用于重度高血压，第四级用于顽固性高血压。在用药过程中要定时测量血压，以免降压过多过快而影响重要器官的供血。阶梯用药法，从第一级起始，每隔l～2周逐步升级。采用这种分级治疗，绝大多数患者的高血压可得到满意的控制。

本方案治疗高血压疗效确切，达标率高，经济实惠，控制高血压每月只花l0元钱。在农村、社区广泛应用可使我国高血压的服药率、控制率大大提高，冠心病、脑血管病等严重并发症大大减少。

【处方12】

吲达帕胺 2.5mg，每天1次，口服；

依那普利10.0mg，每天2次，口服。

适应证：重度高血压（收缩压180-209mmHg和／或舒张压110～119mmHg），尤其老年高血压患者。

分 析：《中国高 血压防治指南》指出，各类降压药单独应用所推荐的剂量和足够的疗程时降压程度相类似，收缩压和舒张压平均仅下降4％--8％，往往不能达到控制高血压的目的，70％以上患者需要联合治疗才能达到血压控制目标值。收缩压和舒张压平均下降达8％～15％，常需要两种或两种以上

药物联合应用。为了增强疗效，联合用药比单纯增大单一药物剂量更合适。不同作用机制的药物联合应用多数能起协同作用。不同类降压药物对心、脑、肾等重要器官的保护有所不同，联合用药可以从不同机制保护靶器官。联合治疗时，各药剂量减少，各药的副作用发生率得以降低，甚至可以互相抵消某些副作用。但同类药物，一般不宜合用。B受体阻断药与维拉帕米禁止联用。

吲达帕胺可增强依那普利降压作用，依那普利可防止由于吲达帕胺所致低钾、低镁等不良反应，同时抑制吲达帕胺激活肾素一血管紧张素一RAAS。对于合并心衰的高血压患者，两者联合有助于改善症状，改善预后。

吲达帕胺联合依那普利有协同降压作用，治疗重度高血压有良好效果。

【处方13】

吲达帕胺 2.5mg，每天1次，口服；

氯沙坦50.0mg，每天1次，口服。

适应证：重度高血压，尤其老年高血压不能耐受ACEI的患者。

分 析：吲达帕胺可增强氯沙坦降压作用，氯沙坦可防止由于吲达帕胺所致低钾、低镁等不良反应，同时抑制吲达帕胺激活RAAS。对于合并心衰的高血压患者，两者联合有助于缓解症状，改善预后。

吲达帕胺联合氯沙坦有协同降压作用，治疗重度高血压有良好效果。

【处方14】

吲达帕胺 2.5mg，每天1次，口服；

美托洛尔 50.0mg，每天2次，口服。

适应证：重度高血压，尤其伴甲状腺功能亢进、偏头痛者。

分 析：吲达帕胺增快心率作用可被美托洛尔抵消；而美托洛尔促肾潴钠作用又被吲达帕胺所抵消。在降低外周血管阻力方面，两药合用具有协同作用。

吲达帕胺联合美托洛尔有协同降压作用，治疗重度高血压有良好效果。

【处方15】

硝苯地平控释片 30mg，每天1次，口服；

依那普利10mg，每天2次，口服。

适应证：重度高血压，尤其伴左室肥厚、糖尿病、慢性肾病、高脂血症、痛风者。

分 析：在扩血管方面，硝苯地平有直接扩张动脉作用，依那普利能扩张动、静脉，因此有协同降压作用。依那普利可抵消硝苯地平常见的踝部水肿副作用。

高血压常伴有左室肥厚，而流行病学调查表明左室肥厚的存在与发展，是心血管疾病的重要危险因子，也与猝死、室性心律失常、心肌缺血、冠心病等密切相关，其重要性超过血压本身。血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）和钙拮抗药可以恒定地逆转左室肥厚。

高血压是引起肾损害的主要原因之一，高血压可加速肾病末期进程。ACEI和钙拮抗药对慢性肾病有保护作用，联用可更有效减少尿蛋白，延缓慢性肾病进程。

钙拮抗药和ACEI类降压药靶器官保护作用显著，该组合协同降压作用优于B受体阻断药与利尿药组合，且有降压以外的心血管保护作用，为高血压患者的一线首选药物。

硝苯地平控释片联合依那普利有协同降压作用，治疗重度高血压有良好的效果，可提高控制率、依从性及生活质量。

【处方16】

美托洛尔 50mg，每天2次，口服；

硝苯地平控释片 30mg，每天1次，口服。

适应证：重度高血压，尤其伴心绞痛者。

分 析：美托洛尔的缩血管作用、降低心排血量及心率的作用被硝苯地平扩血管及轻度增加心排血量作用所抵消，降压作用加强。美托洛尔可消除硝苯地平所引起的反射性心率加快。有研究证实，劳力性心绞痛患者并用美托洛尔和硝苯地平控释片，有助降压并减少心性死亡、心绞痛与冠脉手术。

美托洛尔联合硝苯地平控释片有协同降压作用，治疗重度高血压有良好效果。
【处方17】

吲达帕胺 2.5mg，每天1次，口服；

硝苯地平控释片 30.0mg,每天1次，口服。

适应证：重度高血压，尤其老年高血压或有脑血管病史者。

分 析：吲达帕胺和硝苯地平控释片组合对降低脑血管病危险有良效，且较为安全，目前已成为常用联合用药的一线组合。有研究发现该组合增加心衰发生率，因此合并心衰的高血压患者选择该组合时需谨慎。

吲达帕胺联合硝苯地平控释片有协同降压作用，治疗重度高血压有良好效果，可减少脑血管病再发危险。

【处方18】

吲达帕胺 2.5mg,每天1次，口服；

依那普利 10.0mg,每天2次，口服；

美托洛尔 50.0mg，每天2次，口服。

适应证：重度高血压，应用处方【11】不达标者。

分 析：吲达帕胺、依那普利、美托洛尔联合有协同降压作用，治疗重度高血压有良好效果。

【处方19】

硝苯地乎控释片 30.0mg，每天1次，口服；

依那普利 10.0mg，每天2次，口服；

吲达帕胺 2.5mg，每天1次，口服。

适应证：重度高血压，应用处方【14】或【16】不达标者。

分 析：硝苯地平控释片、依那普利、吲达帕胺联合有协同降压作用，治疗重度高血压有良好效果。

【处方20】

硝苯地平控释片30.0mg，每天1次，口服；

依那普利10.0mg，每天2次，口服；

吲达帕胺12.5mg，每天1次，口服；

特拉唑嗪1.0mg，每天1次，口服。

适应证：顽固性高血压。

分 析：顽固性高血压是指用3种以上足量降压药（其中必须包括1种利尿药）血压仍未达目标血压。

常见原因：（1）未发现的继发性高血压（如慢性肾病、肾血管疾病、原发性醛固酮增多症、皮质醇增多症、嗜铬细胞瘤等）；（2）不能坚持治疗；（3）继续使用 升高血压的药物（非甾体抗炎药、口服避孕药、拟交感神经药、糖皮质激素、麻黄甘草等）；（4）未改变生活方式如大量饮酒、吸烟、盐摄入过多，未控制体重； （5）利尿药量不足，进行性肾功能减退，高钠摄入等造成容量负荷过重；（6）存在高胰岛素血症及胰岛素抵抗等。

对顽固性高血压的治疗对策，最主要的是查明原因，然后根据具体原因对症用药。（1）非药物治疗：减少钠盐摄入，每人每天食盐量不超过6g，低脂饮食；多吃蔬 菜、水果；限制饮酒，增加体育活动，减轻精神压力，保持心理平衡，减少应激，减轻体重。（2）提高依从性：对于有漏服药物倾向的病人应选用长效制剂，坚持随访，定期监测血压。（3）重新考虑药物剂量及药物联合是否正确：是否存在剂量太小，或不恰当的联合用药。在这种情况下，可以加大药物剂量，合理联合用药。（4）在所有努力失败后，在进行严密监测血压下停用现有降压药，重新开始应用本治疗方案，可收到良好的效果。

硝苯地平控释片、依那普利、吲哒帕胺、特拉唑嗪联合有协同降压作用，治疗顽固性高血压有良好的效果。

【处方21】

5％葡萄糖注射液 250ml，硝普钠 50mg，静脉滴注，50-100ug/min。

适应证：高血压危症，高血压并脑出血者。

分 析：高血压危症是指短时间内（数小时或数天）血压明显升高（即>180/120mmHg），伴有重要的器官组织如心脏、脑、肾脏严重功能障碍。及时 正确处理高血压危症十分重要，可在短时间内使病情缓解，预防进行性或不可逆性靶器官损害，降低死亡率。高血压危症时短时间内血压急骤下降，有可能使重要器官的血流灌注明显减少，应采取逐步控制性降压，即开始的6小时内将血压降低2O％～25％，24小时内血压不低于160/100mmHg。如果降压后发现有重要器官的缺血表现，血压降低幅度应更小些。在随后的1周内，再将血压逐步降低到正常水平。

高血压合并脑出血时，适当的降压可限制脑出血的量，防止脑出血进一步加重，但不适当的降压也会降低脑血流灌注。收缩压>210mmHg，舒张压>100mmHg时方可考虑应用降压药物。—般将血压降低20％-25％为宜，即以往血压正常者降至160～170/95～100mmHg，慢性高血压患者降至180～185/105～110mmHg。

硝普钠能同时直接扩张动脉和静脉，降低前、后负荷，可用于各种高血压急症。硝普钠静脉滴注起效快，消除快，停止静滴后，作用仅维持3～5分钟。通常以20～50ug/min开始，每5～10分钟递增滴注5～10ug/min，直至合适速度。

必须密切观察血压，根据血压水平仔细调节滴速。药液有局部刺激性，谨防外渗。滴注溶液应新鲜配制并注意避光。

多谢楼主的好资料，收藏了

感谢楼主分享。{:6_272:}

写得很好，我在这里表示感谢

不错！谢谢分享！

很不错的东西谢谢喽

不错归纳得比较全面，实用